Сустанол как лекарственное средство¶

Сустанол — торговое наименование лекарственного препарата на основе тестостерона ундеканоата, применяемого в качестве средства заместительной гормональной терапии при дефиците эндогенного тестостерона у мужчин. Препарат относится к классу анаболических андрогенных стероидов и выпускается в форме раствора для внутримышечного введения пролонгированного действия. Название «Сустанол» встречается преимущественно в странах постсоветского пространства и в ряде регионов Восточной Европы; в других юрисдикциях аналогичные препараты тестостерона ундеканоата известны под иными торговыми марками.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет тестостерон ундеканоат — сложный эфир природного мужского полового гормона тестостерона и ундекановой кислоты. Этерификация молекулы замедляет её высвобождение из места инъекции, что обеспечивает пролонгированный эффект: после однократного введения концентрация гормона в плазме крови поддерживается на терапевтическом уровне в течение нескольких недель.

Тестостерон является основным андрогеном мужского организма. Он отвечает за развитие вторичных половых признаков, поддержание мышечной массы, плотности костной ткани, эритропоэза, а также влияет на либидо, настроение и когнитивные функции. При его недостатке развивается состояние, известное как гипогонадизм.

¶Форма выпуска и дозировка

Сустанол выпускается в виде масляного раствора в ампулах, предназначенного для внутримышечных инъекций. Концентрация действующего вещества в типовых препаратах этой группы обычно составляет 250 мг/мл, хотя встречаются и другие варианты дозировки. Инъекции делаются с интервалом, который определяется врачом индивидуально, — как правило, от двух до четырёх недель, в зависимости от фармакокинетики конкретной формы и клинической картины.

¶Показания к применению

К основным медицинским показаниям относятся:

• подтверждённый первичный или вторичный гипогонадизм у мужчин;
• задержка полового развития у юношей (в отдельных случаях);
• заместительная терапия при возрастном снижении уровня тестостерона, если оно сопровождается клиническими симптомами и подтверждено лабораторно.

Назначение препарата производится только врачом после определения уровня тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в крови. Самодиагностика и самостоятельное применение гормональных средств недопустимы.

¶Механизм действия

После внутримышечного введения тестостерон ундеканоат постепенно гидролизуется в месте инъекции, высвобождая свободный тестостерон. Последний связывается с андрогенными рецепторами в тканях-мишенях и, проникая в клетку, взаимодействует с ядерными рецепторами, влияя на экспрессию генов. Часть тестостерона под действием фермента 5-альфа-редуктазы превращается в дигидротестостерон, а под действием ароматазы — в эстрадиол. Эти метаболиты определяют часть физиологических и побочных эффектов препарата.

¶Побочные эффекты и ограничения

Применение препаратов тестостерона сопряжено с рядом рисков:

• повышение уровня гематокрита и эритроцитоза;
• задержка жидкости, отёки;
• повышение артериального давления;
• акне, себорея;
• гинекомастия вследствие ароматизации;
• подавление собственной выработки тестостерона и сперматогенеза;
• при длительном применении — потенциальное влияние на предстательную железу.

Противопоказания включают рак предстательной железы и молочной железы у мужчин, выраженную сердечную, печёночную и почечную недостаточность, полицитемию, беременность и кормление грудью. Препарат не применяется у женщин в качестве средства гормональной терапии без специальных показаний.

¶Правовой статус

В большинстве стран тестостерон и его эфиры отнесены к рецептурным лекарственным средствам. В России и ряде государств СНГ тестостерон ундеканоат включён в перечень сильнодействующих веществ, а его оборот контролируется. В спорте препараты этой группы входят в список запрещённых допинговых средств Всемирного антидопингового агентства (WADA), и их применение спортсменами влечёт дисквалификацию.

¶Немедицинское применение

Препараты тестостерона, включая формы на основе ундеканоата, нередко используются вне медицинских показаний — в бодибилдинге и силовых видах спорта для наращивания мышечной массы. Такое применение связано с повышенным риском для здоровья: гормональный дисбаланс, нарушения работы сердечно-сосудистой системы, эндокринные расстройства. Неконтролируемый приём анаболических стероидов рассматривается медицинским сообществом как фактор серьёзной опасности.

¶Место в терапии

Тестостерон ундеканоат занимает устойчивое положение среди пролонгированных форм андрогенной заместительной терапии наряду с тестостерона ципионатом, энантатом и пропионатом. Выбор конкретного эфира определяется скоростью наступления эффекта, длительностью действия и индивидуальной переносимостью пациента. Препараты на основе ундеканоата ценятся за относительно редкие инъекции, что повышает приверженность лечению.

¶Сравнение с другими эфирами тестостерона

Такая градация отражает общий принцип: чем длиннее углеродная цепь эфирной группы, тем медленнее высвобождается гормон и тем реже требуются введения.

¶Контроль и мониторинг

При проведении терапии рекомендуется регулярный контроль уровня тестостерона, гематокрита, показателей липидного профиля и функции печени, а также наблюдение у уролога. Пациентам старшего возраста перед началом лечения проводят обследование предстательной железы. Отмена препарата должна проводиться постепенно и под наблюдением специалиста, поскольку резкое прекращение может привести к симптомам гормонального дефицита.