Сульфоцил — антибактериальный препарат¶

Сульфоцил — торговое наименование антибактериального лекарственного средства из группы сульфаниламидов, содержащего в качестве действующего вещества сульфацетамид натрия (сульфацил-натрий). Препарат выпускается в форме раствора для местного и наружного применения и используется преимущественно в офтальмологии для лечения и профилактики инфекций переднего отдела глаза. Международное непатентованное наименование действующего вещества — сульфацетамид; в медицинской литературе и аптечной практике наряду с «Сульфоцилом» широко распространены названия «сульфацил натрия» и «альбуцид».

¶Действующее вещество

Сульфацетамид относится к сульфаниламидам — синтетическим химиотерапевтическим средствам, производным сульфаниловой кислоты. По строению он близок к сульфаниламиду (стрептоциду), но отличается наличием ацетильной группы. В виде натриевой соли вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет готовить водные растворы высокой концентрации — обычно 10 %, 20 % и 30 %.

Механизм действия основан на структурном сходстве сульфацетамида с парааминобензойной кислотой (ПАБК) — компонентом, необходимым бактериям для синтеза фолиевой кислоты. Сульфаниламид конкурентно занимает место ПАБК в ферментной реакции и блокирует образование дигидрофолата, из которого в дальнейшем строится фолиевая кислота. Без неё микроорганизм не может синтезировать нуклеиновые кислоты и делиться. Такой механизм называют бактериостатическим: препарат не убивает бактерии непосредственно, а останавливает их размножение, после чего их уничтожает иммунная система организма. Поскольку человек получает фолиевую кислоту с пищей и не синтезирует её сам, клетки макроорганизма не страдают от действия препарата — на этом основана избирательность сульфаниламидов.

¶Спектр активности

Сульфацетамид действует преимущественно на грамположительные и грамотрицательные бактерии:

• стрептококки, в том числе пневмококки;
• стафилококки;
• гонококки;
• кишечная палочка;
• хламидии;
• некоторые простейшие.

Препарат активен также в отношении ряда возбудителей, вызывающих конъюнктивиты и блефариты. Устойчивость к сульфаниламидам со временем развилась у значительной части клинических штаммов, поэтому в системной терапии их потеснили антибиотики. Однако при местном применении в офтальмологии эффективность сохраняется, поскольку в тканях глаза создаётся высокая локальная концентрация вещества.

¶Формы выпуска

Основные лекарственные формы:

Растворы выпускаются во флаконах и тюбик-капельницах. Раствор для инъекций в современной практике практически не используется.

¶Применение

В офтальмологии препарат назначают при:

• конъюнктивитах бактериальной природы;
• блефаритах и блефароконъюнктивитах;
• кератитах и кератоконъюнктивитах;
• гнойных язвах роговицы;
• профилактике инфекций в послеоперационном периоде и после травм глаза;
• профилактике офтальмии новорождённых (закапывание сразу после рождения).

В дерматологии растворы применяют для обработки инфицированных ран и поверхностных поражений кожи. В прошлом сульфацетамид использовали и системно — внутрь и внутривенно, — но в этой роли его вытеснили более эффективные и безопасные антибиотики.

¶Способ применения и режим дозирования

При острых бактериальных конъюнктивитах взрослым обычно закапывают 20–30 % раствор по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 4–6 раз в сутки; по мере стихания воспаления кратность снижают до 2–3 раз. Детям, как правило, назначают 10 % раствор. Курс лечения определяет врач; типичная длительность — от нескольких дней до двух недель. При профилактическом применении у новорождённых закапывают по одной капле 20 % раствора в каждый глаз.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Местное применение редко вызывает системные реакции, поскольку всасывание через слизистую незначительно. Возможны:

• жжение и кратковременное ощущение покалывания сразу после закапывания;
• покраснение конъюнктивы, слезотечение;
• аллергические реакции — зуд, отёк век, крапивница;
• при длительном использовании — раздражение слизистой, реже — угнетение кроветворения.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к сульфаниламидам и другим компонентам раствора. С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени при длительном лечении.

¶Взаимодействия и особые указания

При одновременном применении с прокаином и другими местными анестетиками группы парааминобензойной кислоты антибактериальное действие сульфацетамида ослабевает, поскольку эти вещества поставляют бактериям ПАБК. Не рекомендуется сочетать препарат с солями серебра. Длительное бесконтрольное применение способствует формированию устойчивых штаммов микроорганизмов, поэтому курс должен быть ограничен и обоснован.

¶История и место в терапии

Сульфаниламиды были первыми в истории эффективными синтетическими антибактериальными средствами: их внедрение в клиническую практику в 1930-х годах резко снизило смертность от бактериальных инфекций ещё до появления пенициллина. Сульфацетамид как один из представителей этого класса вошёл в офтальмологическую практику и долгое время оставался основным средством профилактики и лечения глазных инфекций, в том числе у новорождённых. С появлением антибиотиков широкого спектра и фторхинолонов его позиции сузились, однако он сохраняет значение благодаря доступности, простоте применения и низкой стоимости. В ряде стран выпускается под названиями «сульфацил натрия», «альбуцид», «сульфацетамид».

¶Правовой статус

В России препарат зарегистрирован как рецептурное и безрецептурное средство в зависимости от формы и концентрации; точный статус указывается в инструкции конкретного производителя. Отпускается в аптеках в виде глазных капель и растворов для наружного применения.