Сульфацил натрия: применение и свойства¶

Сульфацил натрия (сульфацетамид натрия, натриевая соль сульфацетамида) — синтетическое противомикробное средство из группы сульфаниламидов, применяемое преимущественно в офтальмологии в виде глазных капель и мазей. Представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. По механизму действия является бактериостатиком: нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в микробной клетке, конкурируя с парааминобензойной кислотой, что приводит к остановке роста и размножения чувствительных микроорганизмов.

¶Общие сведения

Сульфацетамид был синтезирован в рамках раннего этапа развития сульфаниламидных препаратов — класса, начало которому положил красный стрептоцид (пронтозил), открытый в 1930-х годах. Натриевая соль отличается от исходного сульфацетамида значительно лучшей растворимостью в воде, что позволяет использовать её в водных растворах для местного применения, в том числе в виде капель для глаз.

Международное непатентованное наименование — сульфацетамид. Торговые названия включают «Сульфацил натрия», «Альбуцид» и ряд аналогов. Препарат выпускается в форме 10 %, 20 % и 30 % растворов, а также глазной мази. Растворы могут содержать вспомогательные компоненты: натрия тиосульфат (стабилизатор), натрия хлорид, воду для инъекций.

¶Механизм действия

Сульфаниламиды являются структурными аналогами парааминобензойной кислоты (ПАБК) — компонента, необходимого бактериям для синтеза фолиевой кислоты. Фермент дигидроптероатсинтетаза не различает ПАБК и сульфаниламид, поэтому препарат включается в метаболический путь вместо естественного субстрата и блокирует образование дигидрофолиевой кислоты. Без фолатов бактерия не может синтезировать нуклеиновые кислоты и делиться. Действие носит бактериостатический характер, то есть не убивает микробы сразу, а подавляет их размножение, после чего их уничтожает иммунная система организма.

Человек и другие млекопитающие получают фолаты с пищей и не синтезируют их самостоятельно, поэтому сульфаниламиды избирательно действуют на бактерии. Однако при системном применении возможны побочные эффекты, связанные с влиянием на обмен фолатов у человека.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• стрептококки, в том числе пневмококки;
• стафилококки;
• гонококки;
• кишечная палочка;
• хламидии (возбудители трахомы);
• некоторые простейшие (в частности, возбудители токсоплазмоза).

Устойчивость микроорганизмов к сульфаниламидам развивается относительно быстро, что связано с широким и длительным применением этих препаратов. Перекрёстная устойчивость возможна внутри всей группы сульфаниламидов.

¶Применение

Основная сфера применения — офтальмология. Глазные капли сульфацила натрия назначают при:

• конъюнктивитах бактериальной природы;
• блефаритах и блефароконъюнктивитах;
• кератитах и язвах роговицы;
• профилактике и лечении гонококковых поражений глаз у новорождённых;
• профилактике инфекций после травм и операций на глазах.

В офтальмологической практике 20 % и 30 % растворы применяются для лечения, 10 % — чаще для профилактики. Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок; при необходимости закладывают мазь. Длительность курса и частоту инстилляций определяет врач.

Исторически сульфаниламиды применялись и системно — при пневмониях, инфекциях мочевыводящих путей, раневых инфекциях. С появлением антибиотиков и более эффективных препаратов системное использование сульфацетамида в значительной степени уступило место другим средствам, однако местная офтальмологическая форма сохраняет значение, в том числе благодаря доступности и низкой стоимости.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидам. С осторожностью применяют при заболеваниях крови, печени и почек, а также в период беременности и лактации.

Возможные нежелательные реакции при местном применении:

• кратковременное жжение, зуд, слезотечение;
• покраснение конъюнктивы;
• аллергические реакции (сыпь, отёк).

При системном приёме спектр побочных эффектов шире: нарушения со стороны крови (вплоть до агранулоцитоза), кристаллурия с поражением почек, кожные реакции, расстройства желудочно-кишечного тракта. Именно поэтому системное применение сульфаниламидов требует контроля со стороны врача.

¶Особенности и ограничения

Сульфацил натрия неэффективен против вирусов, грибов и большинства анаэробов, поэтому при вирусных конъюнктивитах он бесполезен. Неправильное применение без разбора может способствовать росту устойчивости микрофлоры. Растворы после вскрытия флакона пригодны ограниченное время и требуют соблюдения условий хранения.

Препарат совместим с рядом других глазных средств, однако при одновременном применении нескольких капель между инстилляциями делают интервал не менее нескольких минут, чтобы не вымывать предыдущее лекарство.

¶Значение

Сульфацил натрия остаётся одним из наиболее известных и доступных офтальмологических антисептиков. Его массовое применение для профилактики гонобленнореи у новорождённых вошло в клиническую практику во многих странах. Несмотря на появление современных антибактериальных средств, препарат сохраняет позиции благодаря простоте использования, низкой цене и накопленному опыту применения. Вместе с тем растущая устойчивость микроорганизмов и наличие более избирательных антибиотиков ограничивают его использование в тяжёлых случаях, где требуется системная терапия.