Страттера: состав и механизм действия¶

Страттера — торговое наименование лекарственного препарата на основе атомоксетина, применяемого в психиатрии и неврологии для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Действующее вещество — атомоксетин (в форме атомоксетина гидрохлорида) — является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина. Препарат выпускается в виде капсул для приёма внутрь и не относится к психостимуляторам, что отличает его от препаратов на основе метилфенидата.

¶Действующее вещество

Основу состава Страттеры составляет атомоксетин — органическое соединение, по химической структуре представляющее собой производное толилоксипропиламина. В препарате вещество присутствует в виде гидрохлорида, что обеспечивает его растворимость и стабильность. Атомоксетин был разработан американской фармацевтической компанией Eli Lilly и одобрен для медицинского применения в США в 2002 году.

Механизм действия связан с избирательным блокированием пресинаптических транспортёров норадреналина. Это приводит к повышению концентрации норадреналина и дофамина в синаптической щели преимущественно в коре головного мозга. В отличие от психостимуляторов, атомоксетин не вызывает высвобождения нейромедиаторов и не обладает значительным потенциалом злоупотребления.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, в состав капсул входят вспомогательные (неактивные) компоненты, обеспечивающие форму, стабильность и всасывание препарата. Их набор может незначительно различаться в зависимости от дозировки и производителя. Типичный состав включает:

• Наполнители и носители: крахмал (часто прежелатинизированный), диметикон.
• Скользящие вещества: стеарат магния, тальк.
• Оболочка капсулы: желатин, а также красители (диоксид титана, оксиды железа и другие) для маркировки разных дозировок.

Точный перечень вспомогательных веществ указывается в инструкции по медицинскому применению конкретной серии и может варьироваться у разных производителей дженериков.

¶Дозировки и формы выпуска

Страттера выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул с различным содержанием атомоксетина. Стандартный ряд дозировок:

Капсулы обычно маркируются цветом в зависимости от дозировки. Существуют также формы в виде капсул с замедленным высвобождением, обеспечивающие более равномерную концентрацию вещества в плазме крови.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь атомоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища существенно не влияет на биодоступность, однако приём препарата вместе с едой может снижать скорость всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1–2 часа. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием фермента CYP2D6 системы цитохрома P450. Период полувыведения составляет около 5 часов у большинства пациентов, но может удлиняться при недостаточности фермента CYP2D6 (так называемые «медленные метаболизаторы»). Выводится главным образом через почки.

¶Показания и применение

Основное показание — СДВГ у детей старше 6 лет, подростков и взрослых. Препарат применяется также при некоторых формах энуреза и в отдельных случаях — при других состояниях, связанных с дефицитом норадренергической передачи. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с низких значений с постепенным повышением. Терапевтический эффект развивается не сразу, а в течение нескольких недель регулярного приёма, что отличает атомоксетин от психостимуляторов с быстрым действием.

¶Меры предосторожности

Препарат требует осторожности при заболеваниях печени, сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, а также при одновременном приёме ингибиторов CYP2D6 (например, флуоксетина, пароксетина), что может повышать концентрацию атомоксетина в крови. Возможны побочные эффекты: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, головная боль, нарушения сна, повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Назначение и коррекция дозы производятся только врачом.

¶Правовой статус

Атомоксетин относится к рецептурным препаратам. В Российской Федерации Страттера зарегистрирована как лекарственное средство и отпускается по рецепту. В ряде стран существуют ограничения на выписывание препарата несовершеннолетним без специализированного наблюдения. Оборот контролируется регулирующими органами в сфере здравоохранения.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты Eli Lilly на рынке появились воспроизведённые препараты (дженерики) с тем же действующим веществом под другими торговыми наименованиями. Их состав по активному компоненту идентичен, но вспомогательные вещества и оболочка могут отличаться, что в отдельных случаях влияет на переносимость. Замена препарата на аналог должна согласовываться с лечащим врачом.