Соликса таблетки и их применение¶

Соликса — торговое наименование лекарственного препарата (таблетки), действующим веществом которого является солифенацин — селективный антагонист мускариновых рецепторов. Применяется в урологии и гинекологии для лечения гиперактивного мочевого пузыря и связанного с ним симптомокомплекса: учащённого мочеиспускания, ургентных (внезапных, непреодолимых) позывов и ургентного недержания мочи. Относится к группе антихолинергических (м-холиноблокирующих) средств.

¶Действующее вещество

Солифенацин — конкурентный антагонист мускариновых рецепторов подтипов M2 и M3. Основную роль в сократительной активности детрузора (мышцы мочевого пузыря) играют рецепторы M3, поэтому их блокада снижает тонус гладкой мускулатуры и уменьшает частоту непроизвольных сокращений. Препарат обладает функциональной селективностью в отношении мочевого пузыря по сравнению со слюнными железами, что несколько снижает выраженность такого побочного эффекта, как сухость во рту, хотя полностью его не устраняет.

Солифенацин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 5 и 10 мг. Существуют также другие торговые названия того же вещества и комбинированные препараты с другими действующими компонентами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь солифенацин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–8 часов. Биодоступность высокая — порядка 90 %. Связь с белками плазмы составляет около 98 %, преимущественно с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Препарат активно метаболизируется в печени, главным образом изоферментом CYP3A4, а также CYP2D6. Период полувыведения составляет около 45–68 часов, что позволяет принимать таблетки один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой и частично с калом в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• ургентное (императивное) недержание мочи;
• учащённое мочеиспускание (поллакиурия);
• внезапные непреодолимые позывы к мочеиспусканию;
• гиперактивный мочевой пузырь у взрослых, в том числе у пациентов старшего возраста.

У детей препарат применяется ограниченно и только по назначению врача при определённых формах нейрогенной дисфункции мочевого пузыря.

¶Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки. Стандартная начальная доза — 5 мг; при необходимости и при хорошей переносимости её увеличивают до 10 мг. У пациентов с нарушением функции почек или печени, а также при одновременном приёме сильных ингибиторов CYP3A4 дозу обычно ограничивают 5 мг в сутки. Длительность терапии определяет лечащий врач; эффект оценивают через несколько недель приёма.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• задержка мочи (в том числе связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы с остаточной мочой);
• тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся замедленным опорожнением;
• миастения гравис;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к солифенацину или вспомогательным компонентам;
• проведение гемодиализа.

С осторожностью применяют при риске удлинения интервала QT, при одновременном приёме других антихолинергических средств и у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антихолинергическим действием:

В большинстве случаев реакции выражены умеренно и проходят при снижении дозы. При появлении задержки мочи или выраженных нарушений зрения следует обратиться к врачу.

¶Взаимодействия

Солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4, поэтому его концентрация повышается при одновременном приёме кетоконазола, итраконазола, ритонавира и других сильных ингибиторов этого фермента. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин, зверобой) могут снижать эффективность. Усиление антихолинергических эффектов возможно при сочетании с другими препаратами аналогичного действия.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины нарушений мочеиспускания (инфекции, опухоли, камни). У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT требуется осторожность. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только при явном преобладании пользы над риском. Влияние на способность управлять транспортом индивидуально: возможны сонливость и нечёткость зрения.

¶Отпуск и хранение

Препарат отпускается по рецепту врача. Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо.

¶Место в терапии

Солифенацин входит в число препаратов первой линии при гиперактивном мочевом пузыре наряду с другими м-холиноблокаторами и мирабегроном. Выбор конкретного средства, дозы и длительности курса определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний, возраста и переносимости. Немедикаментозные меры — тренировка мочевого пузыря, коррекция питьевого режима, упражнения для мышц тазового дна — часто применяются параллельно с лекарственной терапией и повышают её результативность.