Ситаглиптин ПСК — препарат для лечения диабета¶

Ситаглиптин ПСК — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик), действующим веществом которого является ситаглиптин — пероральный гипогликемический средства из группы ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 25, 50 и 100 мг. Аббревиатура «ПСК» в названии отсылает к производителю — фармацевтической компании «ПСК Фарма», выпускающей препарат после истечения патентной защиты на оригинальное средство.

¶Действующее вещество

Ситаглиптин — синтетическое низкомолекулярное соединение, селективный ингибитор фермента ДПП-4. Этот фермент разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина. Блокируя ДПП-4, ситаглиптин продлевает действие инкретинов, что приводит к глюкозозависимому усилению выработки инсулина и снижению секреции глюкагона.

Оригинальный препарат ситаглиптина был разработан компанией Merck и зарегистрирован в США в 2006 году под торговым названием «Янувия». После истечения патента в разных странах появились воспроизведённые аналоги, одним из которых является «Ситаглиптин ПСК».

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Ситаглиптин конкурентно и обратимо связывается с активным центром фермента ДПП-4, подавляя его активность более чем на 80 % при приёме терапевтической дозы. Это повышает концентрацию активных форм инкретинов в плазме крови, что ведёт к:

• увеличению секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы при повышенном уровне глюкозы;
• снижению продукции глюкагона альфа-клетками;
• замедлению опорожнения желудка;
• уменьшению аппетита.

Эффект носит глюкозозависимый характер: при нормальном уровне сахара стимуляции инсулина не происходит, что снижает риск гипогликемии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ситаглиптин быстро всасывается, биодоступность составляет около 87 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа. Период полувыведения — примерно 12 часов. Препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 79 %), что требует коррекции дозы при почечной недостаточности. Метаболизируется незначительно, не является индуктором или ингибитором ферментов цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий.

¶Показания и применение

Ситаглиптин ПСК применяется у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2-го типа для улучшения гликемического контроля. Препарат используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами:

Препарат принимается внутрь один раз в сутки независимо от приёма пищи. Дозировка подбирается индивидуально: стандартная — 100 мг, при умеренной почечной недостаточности — 50 мг, при тяжёлой — 25 мг.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к ситаглиптину или компонентам таблетки;
• сахарном диабете 1-го типа;
• диабетическом кетоацидозе;
• тяжёлой почечной недостаточности (для дозировки 100 мг);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (эффективность и безопасность не установлены).

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, боли в животе, диарея. Редко отмечаются острый панкреатит, тяжёлые аллергические реакции, буллёзный пемфигоид. При совместном применении с сульфонилуреей или инсулином возрастает риск гипогликемии.

¶Особенности препарата ПСК

«Ситаглиптин ПСК» относится к классу воспроизведённых препаратов (дженериков). Его выпускает российская фармацевтическая компания «ПСК Фарма», специализирующаяся на производстве лекарств для лечения социально значимых заболеваний. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в составе соответствующей группы.

Ключевые особенности:

• Эквивалентность. Воспроизведённый препарат должен соответствовать оригинальному по действующему веществу, дозировке и биодоступности; подтверждение биоэквивалентности проводится в клинических исследованиях.
• Доступность. Стоимость дженериков, как правило, ниже оригинальных средств, что расширяет доступ пациентов к терапии.
• Форма выпуска. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, в упаковках по 14, 28 или 30 штук.

¶Место в терапии диабета 2-го типа

Ингибиторы ДПП-4 занимают определённую нишу в лечении сахарного диабета 2-го типа. Их преимущества — низкий риск гипогликемии, нейтральное влияние на массу тела, хорошая переносимость и удобство приёма (один раз в сутки). К недостаткам относят умеренную эффективность по снижению гликированного гемоглобина (в среднем 0,5–0,8 %) и относительно высокую стоимость по сравнению с метформином и сульфонилуреей.

Ситаглиптин не влияет на массу тела и сердечно-сосудистые исходы нейтрально, что подтверждено крупными исследованиями оригинального препарата. При выборе терапии учитываются индивидуальные особенности пациента, сопутствующие заболевания, функция почек и переносимость.

¶Правовой статус и регулирование

В России лекарственные препараты, включая «Ситаглиптин ПСК», подлежат государственной регистрации в Министерстве здравоохранения. Отпускается по рецепту врача. Контроль качества осуществляется в соответствии с требованиями Государственной фармакопеи. Назначение и коррекция дозы проводятся только медицинским специалистом; самолечение недопустимо.