Сирдалуд: инструкция по применению¶

Сирдалуд — торговое наименование лекарственного препарата на основе тизанидина, миорелаксанта центрального действия. Выпускается в форме таблеток и капсул для приёма внутрь. Применяется преимущественно при спастичности мышц неврологического происхождения и при болезненных мышечных спазмах. Действующее вещество — тизанидин (тизанидина гидрохлорид).

¶Действующее вещество и механизм действия

Тизанидин — агонист α₂-адренергических рецепторов центрального действия. Он связывается с α₂-рецепторами в спинном мозге и стволе головного мозга, что снижает высвобождение возбуждающих аминокислот и тормозит передачу возбуждения по полисинаптическим рефлекторным путям. Результатом является снижение повышенного мышечного тонуса. Препарат не оказывает прямого действия на поперечнополосатую мускулатуру и на нервно-мышечную передачу, поэтому не вызывает мышечной слабости, характерной для периферических миорелаксантов.

Тизанидин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приёма. Биодоступность составляет около 20 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Период полувыведения — около 2–4 часов. Препарат метаболизируется преимущественно в печени (изофермент CYP1A2), выводится главным образом почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, таблетки Сирдалуд применяются при следующих состояниях:

• болезненные мышечные спазмы, связанные с патологией позвоночника (например, при остеохондрозе, люмбалгии, цервикалгии);
• спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях: рассеянном склерозе, последствиях инсульта, травмах спинного мозга, детском церебральном параличе;
• послеоперационные мышечные спазмы и спастичность (в составе комплексной терапии).

Препарат не предназначен для лечения обычных мышечных болей невыясненного происхождения без консультации врача.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом. Общие рекомендации инструкции:

• Начальная суточная доза для взрослых — 6 мг (по 2 мг три раза в день или 6 мг однократно).
• При необходимости дозу постепенно повышают на 2–4 мг с интервалом в несколько дней.
• Обычная поддерживающая доза при спастичности — 12–24 мг в сутки, разделённые на 3–4 приёма. Максимальная суточная доза — 36 мг.
• При болезненных мышечных спазмах обычно назначают по 2–4 мг три раза в сутки.
• Для пациентов старше 65 лет и при почечной недостаточности дозу снижают, начинают с минимальной.

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи. Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за риска рикошетного повышения тонуса и тахикардии — дозу снижают постепенно.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к тизанидину или вспомогательным компонентам;
• выраженной печёночной недостаточности;
• одновременном приёме с мощными ингибиторами CYP1A2 (например, флувоксамином, ципрофлоксацином);
• беременности и в период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно);
• детском возрасте (для некоторых форм и дозировок — до 18 лет; применение у детей определяется формой выпуска и назначением врача).

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, у пожилых, при артериальной гипотензии, брадикардии, удлинении интервала QT.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, повышенная утомляемость, головокружение;
• сухость во рту;
• тошнота, расстройства желудочно-кишечного тракта;
• снижение артериального давления, брадикардия;
• мышечная слабость, бессонница, галлюцинации (редко).

При появлении выраженной сонливости или гипотензии следует обратиться к врачу и воздержаться от управления транспортом. Тяжёлые реакции, требующие отмены, — гепатит, ангионевротический отёк, тяжёлая брадикардия.

¶Особые указания и взаимодействия

Тизанидин усиливает действие седативных средств, снотворных, антидепрессантов, алкоголя — совместный приём повышает риск выраженной сонливости. Ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин, некоторые антибиотики, пероральные контрацептивы) повышают концентрацию тизанидина в крови, что требует коррекции дозы или отмены. Индукторы ферментов печени (рифампицин, некоторые противосудорожные) снижают его эффективность.

Во время лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени, особенно в первые месяцы. При появлении желтухи, тёмной мочи, кожного зуда препарат отменяют.

¶Формы выпуска и условия хранения

Сирдалуд выпускается в виде таблеток по 2 мг и 4 мг, а также капсул с модифицированным высвобождением по 6, 12 и 24 мг. Хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Тизанидин относится к группе центральных миорелаксантов наряду с баклофеном и толперизоном. Его преимущество — сочетание миорелаксирующего и умеренного анальгетического эффекта при спазмах, связанных с патологией опорно-двигательного аппарата. Недостатки — короткий период действия, требующий частого приёма, и риск сонливости. Назначение и коррекцию дозы проводит врач; самолечение недопустимо.