Синдалафин как лекарственное средство¶

Синдалафин — синтетическое лекарственное вещество, относящееся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется главным образом для лечения эректильной дисфункции, а также для терапии лёгочной артериальной гипертензии и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. От других препаратов того же класса отличается более длительным периодом действия, что позволяет принимать его по потребности с широким временным окном.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре синдалафин представляет собой производное пиразолопиримидинона. Его молекулярная формула — C₂₂H₃₁N₃O₄, а молекулярная масса составляет около 389,5 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, но хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Механизм действия основан на избирательном подавлении фермента фосфодиэстеразы типа 5. Этот фермент разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) — сигнальную молекулу, которая расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена выделяется оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ. Блокируя ФДЭ-5, синдалафин препятствует распаду цГМФ, что усиливает приток крови и способствует достижению и поддержанию эрекции. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его работы необходима естественная сексуальная стимуляция.

¶История создания

Синдалафин был разработан американской фармацевтической компанией ICOS Corporation в сотрудничестве с GlaxoSmithKline. Клинические исследования проводились в конце 1990-х — начале 2000-х годов. В 2003 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило препарат под торговым названием Cialis. Это был третий ингибитор ФДЭ-5, вышедший на рынок после силденафила (1998) и варденафила (2003).

Позже, в 2009 году, синдалафин получил одобрение для лечения лёгочной артериальной гипертензии под названием Adcirca. В ряде стран он также одобрен для терапии симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, в том числе в комбинации с тамсулозином.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Основные варианты дозирования:

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа после приёма, а период полувыведения составляет около 17,5 часа. Именно длительный период полувыведения обеспечивает так называемое «окно» действия продолжительностью до 36 часов, за что препарат иногда называют «уикенд-таблеткой».

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция у взрослых мужчин. Синдалафин эффективен при расстройствах эрекции различного происхождения: органических, психогенных и смешанных. Ежедневный приём низких доз рассматривается как вариант терапии для пациентов, которым не подходит приём «по потребности».

Второе крупное направление — лёгочная артериальная гипертензия. Здесь препарат применяется в более высокой дозировке и способствует расширению сосудов малого круга кровообращения, снижая давление в лёгочной артерии и улучшая переносимость физических нагрузок.

Третье направление — симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, особенно при сочетании с эректильной дисфункцией, поскольку препарат воздействует на обе проблемы одновременно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, приливы, заложенность носа. Боль в спине и мышцах чаще возникает при ежедневном приёме и обычно проходит самостоятельно.

Абсолютным противопоказанием является одновременный приём нитратов (например, нитроглицерина) — это может привести к опасному падению артериального давления. Препарат несовместим с некоторыми антигипертензивными средствами и мощными ингибиторами ферментов печени. Не рекомендуется пациентам с нестабильной стенокардией, недавно перенёсшим инфаркт миокарда или инсульт.

¶Правовой статус

В большинстве стран синдалафин отпускается по рецепту врача. В России он включён в перечень рецептурных лекарственных препаратов. Самовольное применение без консультации специалиста недопустимо, поскольку требует оценки сердечно-сосудистых рисков и совместимости с другими лекарствами.

¶Сравнение с аналогами

По сравнению с силденафилом синдалафин действует медленнее, но значительно дольше. Силденафил начинает работать примерно через 30–60 минут и действует 4–5 часов, тогда как синдалафин достигает эффекта за 30 минут — 2 часа и сохраняет действие до 36 часов. Варденафил занимает промежуточное положение. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Значение

Появление синдалафина расширило возможности терапии эректильной дисфункции, предложив пациентам более гибкий режим приёма. Кроме того, препарат нашёл применение в кардиопульмонологии, что демонстрирует ценность перепрофилирования лекарств — ситуацию, когда вещество, созданное для одной цели, оказывается эффективным при совершенно другом заболевании.