Сертамикон — противогрибковый препарат¶

Сертамикон — торговое наименование лекарственного препарата на основе сертаконазола, синтетического противогрибкового средства широкого спектра действия из группы имидазолов. Выпускается преимущественно в форме крема для наружного применения и используется в дерматологии для терапии поверхностных микозов кожи, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами, а также для лечения некоторых смешанных инфекций. Действующее вещество — сертаконазол — было синтезировано в 1980-х годах и запатентовано итальянской фармацевтической компанией, после чего получило распространение в ряде европейских стран и государств постсоветского пространства.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет сертаконазола нитрат — производное имидазола. Молекула сертаконазола содержит азольное кольцо, которое обеспечивает связывание с ферментами грибковой клетки. По химическому строению вещество близко к другим азоловым антимикотикам, однако отличается наличием бензотиофенового фрагмента, что придаёт ему дополнительные свойства.

Сертаконазол обладает одновременно фунгистатическим и фунгицидным действием в зависимости от концентрации и вида возбудителя. Помимо противогрибковой активности, он проявляет антибактериальное действие в отношении грамположительных бактерий, что отличает его от ряда других азолов и позволяет применять при смешанных инфекциях кожи.

¶Механизм действия

Противогрибковый эффект сертаконазола реализуется через подавление синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Вещество ингибирует фермент 14-α-деметилазу, относящийся к системе цитохрома P450 грибковой клетки. В результате нарушается проницаемость мембраны, происходит накопление аномальных стеринов и лизис клетки.

Дополнительный механизм связан с прямым повреждающим действием на мембрану: сертаконазол способен нарушать её целостность независимо от ферментативного пути. Сочетание двух механизмов обеспечивает быстрое снижение жизнеспособности грибковых клеток.

¶Формы выпуска

Наиболее распространённая форма — крем для наружного применения с концентрацией действующего вещества 2 %. Встречаются также формы в виде порошка, раствора и вагинальных суппозиториев, однако их распространение зависит от страны и производителя. Крем представляет собой однородную массу белого или почти белого цвета, предназначенную для нанесения на поражённые участки кожи.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• дерматомикозы, включая микоз стоп и кистей;
• паховая эпидермофития;
• кандидоз кожи и складок;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• дерматомикозы с присоединением бактериальной инфекции;
• эритразма.

В дерматологической практике сертаконазол рассматривается как средство для лечения поверхностных микозов с коротким курсом терапии, что связано с его высокой липофильностью и способностью накапливаться в роговом слое кожи.

¶Фармакокинетика

При нанесении на кожу сертаконазол практически не всасывается в системный кровоток. Вещество задерживается в эпидермисе и роговом слое, создавая там высокие концентрации, сохраняющиеся длительное время после прекращения нанесения. Именно этим объясняется возможность коротких курсов: препарат продолжает действовать в коже и после отмены. Системная абсорбция при наружном применении минимальна, что снижает риск общих побочных эффектов.

¶Способ применения и режим дозирования

Крем наносят тонким слоем на поражённые участки и слегка втирают. Кратность нанесения обычно составляет один–два раза в сутки. Длительность терапии зависит от заболевания и локализации процесса: при дерматомикозах курс может составлять от одной до четырёх недель, при отрубевидном лишае — короче. Конкретные схемы определяет врач с учётом клинической картины.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости сертаконазола или вспомогательных компонентов крема. Не рекомендуется нанесение на открытые раны и области с выраженным нарушением целостности кожи без консультации специалиста.

Побочные эффекты при наружном применении обычно носят местный характер и включают:

• ощущение жжения или покалывания в месте нанесения;
• покраснение и раздражение кожи;
• сухость;
• редко — аллергические реакции, контактный дерматит.

Системные нежелательные реакции при соблюдении рекомендованного режима практически не встречаются.

¶Особые указания

Применение при беременности и в период лактации допускается только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. Данных о проникновении сертаконазола в грудное молоко при наружном применении недостаточно, поэтому при обработке кожи молочных желёз требуется осторожность. Препарат не предназначен для применения в офтальмологии. При отсутствии эффекта в течение рекомендованного курса необходимо уточнить диагноз и исключить состояния, имитирующие микоз.

¶Место в терапии и аналоги

Сертаконазол относится к группе азоловых антимикотиков наряду с клотримазолом, миконазолом, кетоконазолом и бифоназолом. Его особенность — сочетание противогрибкового и антибактериального действия, а также способность сохраняться в коже, что позволяет сокращать длительность лечения. В разных странах выпускаются дженерики под различными торговыми названиями; оригинальный препарат и воспроизведённые аналоги содержат одно и то же действующее вещество в сопоставимой концентрации.

¶Правовой статус

В России и ряде стран СНГ препарат зарегистрирован как рецептурное либо безрецептурное лекарственное средство в зависимости от формы выпуска и конкретной регистрационной записи. Решение о применении принимает медицинский работник; самостоятельное использование наружных антимикотиков без установленного диагноза не рекомендуется, поскольку сходные симптомы могут вызывать разные возбудители, требующие различного подхода к лечению.