Сафнело — лекарственный препарат¶

Сафнело — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего действующее вещество сафинамид. Относится к группе противопаркинсонических средств, применяемых при болезни Паркинсона в качестве дополнения к терапии леводопой. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Сафинамид — селективный обратимый ингибитор моноаминоксидазы типа B (МАО-В). Фермент МАО-В преимущественно локализуется в клетках головного мозга и участвует в расщеплении дофамина. Подавление его активности приводит к снижению распада дофамина и, соответственно, к повышению его концентрации в синаптической щели. Это способствует уменьшению выраженности двигательных нарушений при болезни Паркинсона.

В отличие от необратимых ингибиторов МАО-В, сафинамид связывается с ферментом обратимо, что обеспечивает предсказуемое и управляемое действие. Селективность в отношении МАО-В позволяет избегать клинически значимого влияния на МАО-А и снижает риск «сырного» (тираминового) эффекта — гипертонических реакций при употреблении продуктов, богатых тирамином.

¶Механизм действия

Основной эффект сафинамида связан с ингибированием МАО-В и последующим повышением уровня дофамина в стриатуме. Дополнительно обсуждается способность вещества модулировать глутаматергическую передачу и влиять на активность натриевых каналов, что может вносить вклад в нейропротекторный потенциал. Однако клиническая значимость этих механизмов остаётся предметом изучения.

Поскольку сафинамид сам по себе даёт умеренный симптоматический эффект, его применяют преимущественно в комбинации с леводопой. Совместный приём позволяет усилить и продлить действие леводопы за счёт замедления метаболизма дофамина.

¶Показания и применение

Препарат показан взрослым пациентам с болезнью Паркинсона для применения в качестве дополнения к стабильной дозе леводопы (с ингибитором периферической декарбоксилазы или без него) у больных с колебаниями двигательной активности — так называемыми «включениями-выключениями» и «истощением» действия дозы.

Режим дозирования подбирается индивидуально. Обычно начинают с минимальной дозы и постепенно её повышают до достижения оптимального клинического ответа. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи; при необходимости суточную дозу корректируют с учётом переносимости и выраженности побочных эффектов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания ограничено; решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени препарат, как правило, не используется.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее часто отмечаются:

• дискинезии (усиление непроизвольных движений);
• тошнота, запор;
• головная боль, головокружение;
• бессонница или, напротив, сонливость;
• ортостатическая гипотензия;
• галлюцинации, спутанность сознания (чаще у пожилых).

Ряд нежелательных явлений связан с усилением дофаминергической стимуляции, поэтому при их появлении может потребоваться снижение дозы леводопы или сафинамида. Как и другие ингибиторы МАО, препарат требует осторожности при одновременном назначении с некоторыми антидепрессантами, опиоидными анальгетиками и симпатомиметиками.

Пациентам следует воздерживаться от резкой отмены препарата. При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно под контролем врача.

¶История и место в терапии

Сафинамид был разработан как препарат для лечения болезни Паркинсона и зарегистрирован в Европейском союзе в 2015 году; в дальнейшем одобрен в ряде других стран. Он стал одним из немногих новых противопаркинсонических средств, появившихся в этот период.

В клинической практике сафинамид рассматривают как одну из опций добавочной терапии у пациентов, у которых монотерапия леводопой со временем теряет эффективность. По механизму действия он сопоставим с другим ингибитором МАО-В — разагилином, но отличается обратимым характером ингибирования и иными фармакокинетическими свойствами.

¶Формы выпуска и хранение

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках. Хранится в оригинальной упаковке при температуре, указанной в инструкции, в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту.

¶Правовой статус

Сафинамид относится к рецептурным лекарственным средствам. Оборот препарата регулируется национальным законодательством о лекарственных средствах; в разных странах торговые наименования и дозировки могут различаться.