Сафистон как гормональный препарат¶

Сафистон — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества диеногест — синтетический прогестаген (гестаген) стероидной структуры, производное норэтистерона. Препарат применяется преимущественно в гинекологии для лечения эндометриоза, а также используется в составе комбинированной гормональной терапии в период менопаузы. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Диеногест был синтезирован в 1970-х годах в ходе исследований по созданию новых прогестагенов с улучшенным профилем действия. По химической структуре это производное 19-нортестостерона, отличающееся наличием дополнительной связи в кольце A и отсутствием этинильной группы. Молекулярная формула — C₂₀H₂₄O₂.

Ключевая особенность диеногеста — сочетание высокой прогестагенной активности с умеренным антигонадотропным эффектом и отсутствием значимой андрогенной, минералокортикоидной и глюкокортикоидной активности. Именно это делает его удобным для длительного применения у женщин.

¶Механизм действия

Диеногест связывается с прогестероновыми рецепторами в тканях-мишенях и оказывает несколько эффектов:

• Подавление пролиферации эндометрия — вещество вызывает атрофию и истончение эндометриоидных очагов, что является основой лечения эндометриоза.
• Антигонадотропное действие — умеренное подавление секреции гонадотропинов гипофизом, что снижает стимуляцию яичников.
• Прямое воздействие на эндометриоидные имплантаты — за счёт локального противовоспалительного и антиангиогенного эффекта.
• Контрацептивный эффект — при определённых схемах приёма препарат подавляет овуляцию.

В отличие от многих других прогестагенов, диеногест не вызывает выраженной задержки жидкости и не обладает значимым влиянием на метаболизм углеводов и липидов.

¶Показания к применению

Основное показание — эндометриоз. Препарат применяется для уменьшения боли, связанной с эндометриозом, и для сокращения размеров эндометриоидных очагов. Стандартная схема при этой патологии — непрерывный приём по 2 мг в сутки без перерывов.

Другие области применения:

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь диеногест быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2,5 часа. Биодоступность высокая — около 90 %. Вещество активно метаболизируется в печени, преимущественно путём гидроксилирования. Период полувыведения составляет примерно 9–10 часов. Выводится в виде метаболитов главным образом с мочой.

¶Формы выпуска и дозировки

Сафистон выпускается в виде таблеток, содержащих 2 мг диеногеста. Таблетки принимаются внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. При лечении эндометриоза приём непрерывный — без перерыва на менструацию.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при наличии следующих состояний:

• тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, в том числе венозные;
• выраженные заболевания печени, опухоли печени;
• злокачественные новообразования, зависящие от половых гормонов;
• кровотечения из влагалища неясной этиологии;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сахарном диабете, мигрени, депрессивных состояниях и в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• головная боль и головокружение;
• тошнота, боли в животе;
• изменения настроения, снижение либидо;
• акне, сухость кожи;
• нарушения менструального цикла, кровяные выделения между менструациями;
• увеличение массы тела;
• болезненность молочных желёз.

Большинство реакций носят транзиторный характер и уменьшаются по мере продолжения приёма. При длительном применении требуется периодический контроль состояния печени и липидного профиля.

¶Место в терапии эндометриоза

Эндометриоз — распространённое гинекологическое заболевание, при котором ткань, подобная эндометрию, разрастается за пределами полости матки. Диеногест занимает заметное место среди гормональных методов его лечения наряду с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона, комбинированными оральными контрацептивами и внутриматочными системами с левоноргестрелом.

Преимущества диеногеста по сравнению с агонистами ГнРГ — отсутствие индуцированной менопаузы и связанных с ней симптомов (приливы, потеря костной массы), возможность длительного непрерывного применения. По сравнению с рядом других прогестагенов он лучше переносится в отношении метаболических показателей.

¶Регуляторный статус и аналоги

Препараты диеногеста зарегистрированы во многих странах мира, в том числе в России и государствах Европейского союза. Помимо Сафистона, на рынке присутствуют другие торговые наименования с тем же действующим веществом, различающиеся производителем и вспомогательными компонентами. Оригинальным препаратом диеногеста считается средство, выпускаемое компанией Bayer под названием Визанна; Сафистон относится к воспроизведённым препаратам (дженерикам).

Дженерики содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке, однако могут отличаться составом вспомогательных веществ, что в отдельных случаях влияет на переносимость. Замена одного препарата на другой должна проводиться по согласованию с лечащим врачом.

¶Особые указания

Приём препарата следует начинать в первый день менструального цикла. В период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции, поскольку влияние диеногеста на овуляцию при непрерывной схеме приёма не гарантирует полной контрацепции. При пропуске таблетки её следует принять как можно скорее, а при значительной задержке — воспользоваться дополнительной контрацепцией.

Отпускается по рецепту врача. Самолечение гормональными препаратами недопустимо, поскольку требует предварительной диагностики и оценки противопоказаний.