Розувастатин Вита: препарат и его свойства¶

Розувастатин Вита — торговое наименование лекарственного препарата из группы гиполипидемических средств (статинов), действующим веществом которого является розувастатин. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, предназначенных для приёма внутрь. Применяется преимущественно для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови, а также для повышения концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности. Относится к рецептурным препаратам, отпускаемым по назначению врача.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетическое производное монокарбоновой кислоты, селективный и конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А редуктазы). Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — ранний и скорость-лимитирующий этап синтеза холестерина в печени. Подавление активности фермента приводит к снижению внутриклеточного синтеза холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и, как следствие, к усиленному захвату и катаболизму ЛПНП из плазмы крови.

По химической структуре розувастатин близок к другим статинам, однако содержит полярную метансульфонамидную группу, которая обеспечивает его относительную гидрофильность и избирательность действия в отношении печени. Молекулярная масса составляет около 481,5 г/моль (в форме кальциевой соли — около 1000 г/моль).

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Розувастатин снижает концентрацию ХС ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов, одновременно умеренно повышая уровень ХС ЛПВП. Эффект носит дозозависимый характер: при увеличении дозы наблюдается более выраженное снижение липидных показателей. Терапевтический эффект развивается в течение одной-двух недель после начала приёма, максимальный эффект обычно достигается через четыре недели и сохраняется при продолжении терапии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 20 %. Розувастатин связывается с белками плазмы преимущественно с альбумином (около 88 %). Метаболизируется в печени лишь в незначительной степени (в основном изоферментом CYP2C9), поэтому риск лекарственных взаимодействий, характерных для статинов, метаболизируемых через CYP3A4, ниже. Выводится преимущественно с желчью и калом, около 10 % — почками. Период полувыведения составляет примерно 19 часов. Приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность, поэтому препарат можно принимать в любое время суток независимо от еды.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• первичной гиперхолестеринемии (тип IIa) и смешанной дислипидемии (тип IIb) как дополнение к диете, когда диетотерапия и другие немедикаментозные меры недостаточно эффективны;
• гомозиготной семейной гиперхолестеринемии — в качестве дополнения к диете и другим методам снижения липидов;
• гипертриглицеридемии;
• профилактике сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с повышенным риском атеросклероза.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому компоненту препарата;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• одновременный приём циклоспорина;
• возраст до 18 лет (для большинства форм).

С осторожностью препарат применяют при наличии факторов риска рабдомиолиза: почечной недостаточности, гипотиреозе, наследственных мышечных заболеваниях, злоупотреблении алкоголем, а также у пациентов пожилого возраста. Во время терапии рекомендуется контролировать активность печёночных ферментов и уровень креатинфосфокиназы.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боль в животе. Реже наблюдаются повышение активности трансаминаз, протеинурия, кожная сыпь, зуд. К редким, но серьёзным нежелательным реакциям относится миопатия и рабдомиолиз — состояние, требующее немедленной отмены препарата. Также возможны единичные случаи гепатита, панкреатита и нарушений со стороны центральной нервной системы.

¶Формы выпуска и аналоги

Розувастатин Вита выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг. Препарат производится рядом фармацевтических компаний под различными торговыми наименованиями; «Вита» — одно из них. Действующее вещество розувастатин входит также в состав комбинированных препаратов, например с эзетимибом.

Синонимами и аналогами по действующему веществу являются Розувастатин, Розукард, Крестор, Мертенил и другие. Все они содержат одно и то же активное вещество и различаются главным образом производителем и вспомогательными компонентами.

¶Особые указания

Пациентам следует сообщать врачу о любых необъяснимых мышечных болях, слабости или судорогах, особенно сопровождающихся повышением температуры и недомоганием. Не рекомендуется одновременный приём грейпфрутового сока в больших количествах и алкоголя. При планировании беременности терапию необходимо прекратить. Коррекция дозы требуется при почечной недостаточности и у пациентов азиатского происхождения, у которых концентрация препарата в плазме может быть выше.

Розувастатин Вита является рецептурным лекарственным средством; его применение должно осуществляться под наблюдением врача с регулярным контролем лабораторных показателей.