Розувастатин Медисорб — гиполипидемический препарат¶

Розувастатин Медисорб — торговое наименование лекарственного препарата на основе розувастатина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Медисорб». Относится к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) и применяется для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в крови. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг. Является воспроизведённым (дженериковым) препаратом по отношению к оригинальному розувастатину.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Подавление этого фермента снижает синтез холестерина в печени, что приводит к компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и усилению захвата и катаболизма ЛПНП из плазмы крови.

Розувастатин относится к статинам так называемого «сильного» действия: в сопоставимых дозах он снижает уровень ЛПНП в большей степени, чем аторвастатин, симвастатин или правастатин. Молекула характеризуется относительно низкой липофильностью и преимущественным захватом печенью, что отличает её от ряда других статинов.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь розувастатин всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 20 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Препарат связывается с белками плазмы преимущественно с альбумином (около 90 %).

Метаболизм розувастатина незначителен: лишь небольшая часть дозы подвергается превращениям, главным образом с участием изофермента CYP2C9. Основной путь выведения — через кишечник в неизменённом виде, часть — почками. Период полувыведения составляет около 19 часов. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью экспозиция препарата возрастает.

¶Показания к применению

Розувастатин Медисорб применяется в составе комплексной терапии при:

• первичной гиперхолестеринемии (тип IIa) и смешанной дислипидемии (тип IIb) у взрослых при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеридемии;
• замедлении прогрессирования атеросклероза у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений;
• первичной и вторичной профилактике сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска.

Препарат назначается врачом; перед началом терапии и в процессе лечения контролируются показатели липидного спектра, активность печёночных ферментов и уровень креатинкиназы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к розувастатину или другим компонентам, при активных заболеваниях печени, стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза, при тяжёлой почечной недостаточности, миопатии, а также в период беременности и грудного вскармливания. Не применяется у детей младше 6 лет (для отдельных дозировок — младше 18 лет в зависимости от инструкции).

К числу возможных нежелательных реакций относятся головная боль, головокружение, тошнота, боли в животе, повышение активности печёночных ферментов, миалгия; редко — рабдомиолиз. Риск мышечных осложнений возрастает при одновременном применении с фибратами, некоторыми антибиотиками, противогрибковыми средствами и при высоких дозах препарата.

¶Производитель и выпуск

«Медисорб» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1994 году, с производственной площадкой в Перми. Предприятие выпускает широкий спектр воспроизведённых лекарственных препаратов, в том числе кардиологического, неврологического и гастроэнтерологического профиля. Розувастатин Медисорб зарегистрирован в Российской Федерации как рецептурный препарат и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) по соответствующему международному непатентованному наименованию.

¶Место среди аналогов

На российском фармацевтическом рынке представлены как оригинальный розувастатин, так и многочисленные дженерики разных производителей. Воспроизведённые препараты содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должны подтверждать биоэквивалентность оригиналу в рамках регистрационных исследований. Стоимость дженериков, как правило, ниже, что расширяет доступность терапии статинами для пациентов.

¶Значение

Статины, включая розувастатин, занимают центральное место в современной стратегии снижения сердечно-сосудистого риска. Контроль уровня ЛПНП рассматривается как ключевая цель липидснижающей терапии в клинических рекомендациях. Наличие доступных воспроизведённых препаратов способствует более широкому охвату пациентов терапией, снижающей частоту инфарктов миокарда и инсультов. При этом назначение и коррекция дозы должны проводиться медицинским специалистом с учётом индивидуальных показателей пациента.