Роаккутан: форма выпуска и применение¶

Роаккутан — торговое наименование лекарственного препарата на основе изотретиноина, системного ретиноида, применяемого преимущественно для лечения тяжёлых форм акне. Вопреки распространённому в поисковых запросах сочетанию «роаккутан крем», препарат не выпускается в форме крема или мази: оригинальный Роаккутан производится исключительно в виде капсул для приёма внутрь. Это различие принципиально, поскольку изотретиноин относится к системным препаратам и действует на весь организм, а не на отдельный участок кожи.

¶Формы выпуска

Оригинальный препарат Роаккутан выпускается швейцарской компанией F. Hoffmann-La Roche в виде мягких желатиновых капсул для перорального приёма. Капсулы содержат изотретиноин в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. В состав капсул входят вспомогательные вещества: соевое масло, гидрогенизированное соевое масло, частично гидрогенизированные растительные масла, желатин, глицерол, красители и вода.

Кремов, гелей, мазей или растворов под торговой маркой «Роаккутан» не существует. Запрос «роаккутан крем» возникает, как правило, из-за смешения понятий: наружные формы ретиноидов (третиноин, адапален, тазаротен) применяются при лёгких и средних формах акне и действительно выпускаются в виде кремов и гелей, тогда как изотретиноин — исключительно системное средство.

¶Действующее вещество

Изотретиноин — стереоизомер третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Он относится к первому поколению ретиноидов и является производным витамина A. Механизм действия связан с влиянием на пролиферацию и дифференцировку клеток сальных желёз, уменьшением их размеров и снижением продукции кожного сала.

Препарат воздействует на все четыре ключевых звена патогенеза акне:

• избыточную секрецию кожного сала;
• нарушение кератинизации в устьях волосяных фолликулов;
• размножение бактерий Cutibacterium acnes;
• воспалительную реакцию.

Кроме того, изотретиноин обладает противовоспалительным и антипролиферативным действием, что обеспечивает его эффективность при ряде дерматологических заболеваний, не связанных с акне.

¶Показания к применению

Основное показание — тяжёлые формы акне, в том числе узловато-кистозные, конглобатные и склонные к образованию рубцов, а также формы, устойчивые к другим методам лечения, включая системные антибиотики и наружные средства.

Дополнительные дерматологические показания включают:

• розацеа с выраженным папуло-пустулёзным компонентом;
• грамотрицательный фолликулит;
• пиодермия лица;
• некоторые формы фолликулярного дискератоза;
• ламеллярный ихтиоз и другие нарушения кератинизации;
• профилактика злокачественных новообразований кожи у пациентов с высоким риском (в отдельных случаях).

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела и тяжести заболевания. Суточная доза обычно составляет от 0,5 до 1 мг на килограмм массы тела. При тяжёлых формах акне курсовая доза может достигать 120–150 мг/кг, что существенно снижает риск рецидива.

Приём капсул осуществляется во время еды, желательно дважды в день, поскольку всасывание изотретиноина улучшается при одновременном приёме с пищей, содержащей жиры. Длительность курса обычно составляет от 16 до 24 недель; при необходимости возможен повторный курс после перерыва не менее восьми недель.

¶Побочные эффекты

Изотретиноин — препарат с широким спектром нежелательных реакций, что связано с его влиянием на многие системы организма.

Наиболее частые побочные эффекты:

• сухость кожи, губ, слизистых оболочек, носовые кровотечения;
• хейлит, конъюнктивит, светобоязнь;
• повышение уровня печёночных ферментов и липидов крови;
• боли в мышцах и суставах;
• головные боли.

Редкие, но серьёзные осложнения включают доброкачественную внутричерепную гипертензию, тяжёлые поражения печени, снижение остроты зрения и слуха, депрессивные состояния и суицидальные мысли. В связи с этим препарат отпускается строго по рецепту и требует лабораторного контроля в ходе лечения.

¶Тератогенность и ограничения

Изотретиноин обладает выраженным тератогенным действием: приём препарата во время беременности приводит к тяжёлым врождённым порокам развития. По этой причине препарат противопоказан беременным и женщинам, планирующим зачатие.

Для женщин детородного возраста предусмотрена обязательная программа контроля, включающая:

• отрицательный тест на беременность до начала лечения;
• использование надёжных методов контрацепции на протяжении всего курса и в течение месяца после его окончания;
• регулярные тесты на беременность в ходе терапии.

Донорство крови во время приёма и в течение месяца после окончания курса запрещено из-за риска переливания крови беременной реципиентке.

¶Отличие от наружных ретиноидов

Наружные ретиноиды (третиноин, адапален, тазаротен, трифаротен) выпускаются в форме кремов, гелей и лосьонов и применяются при лёгких и средних формах акне. Они действуют локально, обладают значительно меньшим числом системных побочных эффектов, но уступают изотретиноину по эффективности при тяжёлых формах.

¶Правовой статус

В России изотретиноин включён в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту, и отпускается по рецепту врача. Самолечение препаратом недопустимо. Наряду с оригинальным Роаккутаном существуют дженерики (например, Акнекутан), содержащие то же действующее вещество в капсульной форме.

¶Распространённое заблуждение

Сочетание «роаккутан крем» не соответствует ни одной зарегистрированной лекарственной форме. Пациентам, ищущим наружное средство, следует рассматривать препараты на основе адапалена, третиноина или других топических ретиноидов, назначаемых дерматологом. Попытки вскрывать капсулы и наносить их содержимое на кожу не имеют медицинского обоснования и не изучались в клинических исследованиях.