Адапален как ретиноид третьего поколения¶

Адапален — синтетическое производное нафтойной кислоты, относящееся к третьему поколению ретиноидов (ретиноидов-агонистов). Применяется преимущественно в дерматологии для наружной терапии акне, а также в косметологии как средство коррекции возрастных изменений кожи. Отличается от ретиноидов предыдущих поколений избирательным связыванием с ядерными рецепторами и, как следствие, более благоприятным профилем переносимости.

¶Химическая природа и механизм действия

Адапален — это 6-[3-(1-адамантил)-4-метоксифенил]-2-нафтойная кислота. В отличие от третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты), он не является природным метаболитом витамина A, а представляет собой синтетическую молекулу с жёсткой ароматической структурой. Такая конфигурация обеспечивает устойчивость к воздействию света и кислорода, что важно для наружных препаратов.

Механизм действия связан с селективным взаимодействием с ядерными ретиноевыми рецепторами подтипов RAR-β и RAR-γ. Именно эти подтипы преимущественно экспрессируются в эпидермисе и сальных железах. Ретиноидные рецепторы RAR-α, связанные с раздражением кожи, адапален активирует слабее, чем третиноин. Связывание с рецепторами изменяет экспрессию генов, регулирующих пролиферацию и дифференцировку кератиноцитов, что приводит к нормализации процесса ороговения и снижению образования комедонов.

¶Классификация ретиноидов

Ретиноиды принято делить на поколения:

Адапален стал одним из первых препаратов третьего поколения, одобренных для клинического применения.

¶Применение

Основные показания:

• Акне лёгкой и средней степени тяжести — как в виде монотерапии, так и в комбинации с бензоилпероксидом или клиндамицином.
• Комедональные и папуло-пустулёзные формы — адапален уменьшает количество как открытых, так и закрытых комедонов.
• Профилактика и коррекция фотостарения — в составе косметических средств.
• Поддержание ремиссии после курса системных препаратов.

Препарат наносят на очищенную сухую кожу тонким слоем один раз в сутки, обычно вечером, поскольку ретиноиды повышают фоточувствительность. Эффект развивается постепенно: первые изменения заметны через 4–8 недель, стойкое улучшение — через 3–4 месяца регулярного применения.

¶Переносимость и побочные эффекты

К типичным нежелательным реакциям относятся сухость, шелушение, эритема, чувство жжения и зуд в месте нанесения. Эти явления обычно слабее, чем при использовании третиноина, и уменьшаются по мере адаптации кожи. В первые недели возможно обострение акне, связанное с ускоренным выведением комедонов на поверхность.

Адапален обладает низкой системной абсорбцией при наружном применении, поэтому системные эффекты маловероятны. Тем не менее при беременности и в период лактации его использование ограничено; данные о безопасности у беременных недостаточны, что требует осторожности.

¶Место среди других ретиноидов

Благодаря селективности адапален сочетает эффективность, сопоставимую с третиноином, с меньшей частотой раздражения. Это делает его препаратом выбора для пациентов с чувствительной кожей и для длительной поддерживающей терапии. Он также устойчив к свету, что позволяет применять его в комбинированных схемах с фототерапией и другими наружными средствами.

¶Ссылки

• Ретиноиды
• Акне
• Третиноин
• Тазаротен
• Кератиноциты