Ривароксабан — прямой ингибитор фактора Xa¶

Ривароксабан — антикоагулянтное лекарственное средство, прямой ингибитор активированного фактора свёртывания крови Xa. Относится к классу прямых пероральных антикоагулянтов (ПОАК), применяется для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий. Выпускается преимущественно под торговым наименованием Ксарелто; международное непатентованное наименование — ривароксабан. Отпускается по рецепту.

¶Общие сведения

Действующее вещество — ривароксабан, селективно и обратимо блокирующий фактор Xa, ключевой фермент каскада свёртывания, ответственный за превращение протромбина в тромбин. Угнетение фактора Xa снижает образование тромбина и, как следствие, формирование фибринового сгустка. В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), ривароксабан не требует регулярного лабораторного контроля международного нормализованного отношения (МНО) и действует напрямую, без участия антитромбина III. Применяется в форме таблеток, покрытых плёнкой, дозировкой 2,5, 10, 15 и 20 мг.

¶Показания к применению

Спектр показаний определяется инструкцией и клиническими рекомендациями:

• профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
• лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов;
• профилактика инсульта и системных эмболий у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий;
• профилактика атеротромботических осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеванием периферических артерий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
• лечение тромбоза у детей и профилактика рецидивов после стандартной антикоагулянтной терапии (в определённых возрастных группах).

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся: активное клинически значимое кровотечение, заболевания печени с нарушением свёртываемости и коагулопатией, беременность и период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, недавних кровотечениях, язвенной болезни, одновременном приёме других антикоагулянтов и нестероидных противовоспалительных средств. Дозу корректируют в зависимости от функции почек (клиренс креатинина) и возраста.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации: носовые, десневые, желудочно-кишечные, урогенитальные, а также анемия, головокружение, головная боль, повышение активности печёночных ферментов. Реже наблюдаются внутричерепные кровоизлияния и другие серьёзные геморрагические осложнения. При появлении признаков сильного кровотечения требуется немедленное обращение за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

Ривароксабан метаболизируется преимущественно через CYP3A4 и транспортные белки P-гликопротеин. Совместный приём с сильными ингибиторами этих систем (азоловые противогрибковые, некоторые антибиотики, ритонавир) повышает концентрацию препарата и риск кровотечений; с индукторами (рифампицин, карбамазепин, зверобой) — снижает эффективность. Одновременное использование с другими антикоагулянтами, антиагрегантами и НПВС увеличивает риск геморрагий. Антидотом служит специфический рекомбинантный агент — андексанет альфа.

¶Цена и формы выпуска

Стоимость зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке, производителя и региона, а также от аптечной сети. Ориентировочно цена в России (на момент подготовки материала) составляет от нескольких сотен рублей за упаковку малой дозировки до нескольких тысяч рублей за курс высокой дозировки. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), поэтому цены на зарегистрированные предельные отпускные цены регулируются государством. Существуют воспроизведённые препараты (дженерики) с более низкой стоимостью. Точную цену следует уточнять в аптеках или у лечащего врача; самостоятельная замена и отмена терапии недопустимы.

¶Особые указания

Ривароксабан принимают внутрь, таблетки 15 и 20 мг — во время еды для обеспечения всасывания. Пропуск дозы требует соблюдения правил, указанных в инструкции. Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём может быть временно приостановлен по решению врача. Пациентам с механическими клапанами сердца препарат обычно не назначают. Назначение и контроль терапии осуществляет врач с учётом индивидуальных факторов риска тромбозов и кровотечений.