Ривароксабан-АЛСИ — антикоагулянт прямого действия¶

Ривароксабан-АЛСИ — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик), действующим веществом которого является ривароксабан — прямой ингибитор активированного фактора свёртывания крови Xa. Выпускается в форме таблеток, покрытых плённой оболочкой, для приёма внутрь. Относится к группе прямых пероральных антикоагулянтов (ПОАК), применяемых для профилактики и лечения тромботических состояний. Производится российской фармацевтической компанией «АЛСИ Фарма».

¶Действующее вещество

Ривароксабан — низкомолекулярное синтетическое соединение, избирательно и обратимо блокирующее фактор Xa. Ингибирование фактора Xa прерывает внутренний и внешний пути каскада свёртывания, снижая образование тромбина и последующее превращение фибриногена в фибрин. В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), ривароксабан не требует регулярного лабораторного контроля международного нормализованного отношения (МНО) и не взаимодействует с витамином K.

Оригинальный препарат ривароксабана — Ксарелто — был разработан немецкой компанией Bayer и одобрен в 2008 году. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые аналоги, одним из которых является Ривароксабан-АЛСИ.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плённой оболочкой, в нескольких дозировках:

Точный режим дозирования определяется лечащим врачом в зависимости от показания, функции почек, возраста и массы тела пациента.

¶Показания к применению

Ривароксабан-АЛСИ применяется по тем же показаниям, что и оригинальный препарат:

• профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
• лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов;
• профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий;
• в комбинации с ацетилсалициловой кислотой — профилактика атеротромботических событий у пациентов с ишемической болезнью сердца или симптоматическим заболеванием периферических артерий.

¶Механизм действия

Ривароксабан напрямую, без участия антитромбина III, ингибирует фактор Xa. Это приводит к дозозависимому удлинению протромбинового времени и активированного частичного тромбопластинового времени. Препарат обладает высокой биодоступностью при приёме внутрь (для дозы 20 мг — около 66 % натощак), быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 2–4 часа. Период полувыведения у взрослых составляет примерно 5–13 часов и увеличивается у пожилых пациентов.

Выводится преимущественно через почки (около 66 %), часть — через кишечник. Это определяет необходимость осторожного применения при почечной недостаточности.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• активное клинически значимое кровотечение;
• заболевания печени, сопровождающиеся нарушением свёртываемости и клинически значимым риском кровотечения;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин);
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к ривароксабану или вспомогательным компонентам.

С осторожностью препарат назначают при умеренной почечной и печёночной недостаточности, при повышенном риске кровотечений, у пациентов старше 75 лет, при одновременном приёме с другими антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным явлением являются кровотечения различной локализации — носовые, десневые, желудочно-кишечные, урогенитальные, а также анемия, связанная с кровопотерей. Реже наблюдаются головокружение, головная боль, повышение активности печёночных ферментов, кожные реакции. Серьёзные осложнения включают внутричерепные и ретроперитонеальные кровоизлияния.

Специфический антидот — препарат андрексанет альфа — связывает ривароксабан и позволяет быстро устранить его антикоагулянтный эффект при жизнеугрожающих кровотечениях.

¶Особенности воспроизведённого препарата

Ривароксабан-АЛСИ зарегистрирован как воспроизведённый лекарственный препарат и выпускается после подтверждения биоэквивалентности оригиналу. Это означает сопоставимые скорость и степень всасывания действующего вещества, а также аналогичный профиль концентрации в плазме. Взаимозаменяемость препаратов определяется в рамках государственной системы оценки качества лекарственных средств.

Основные различия между оригинальным препаратом и дженериком касаются вспомогательных веществ, торгового наименования и цены. Стоимость воспроизведённых препаратов, как правило, ниже, что расширяет доступность антикоагулянтной терапии.

¶Место в клинической практике

Прямые пероральные антикоагулянты, включая ривароксабан, в современных клинических рекомендациях рассматриваются как предпочтительная альтернатива варфарину у большинства пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и венозными тромбоэмболиями. Их преимущества — фиксированная дозировка, отсутствие необходимости в рутинном лабораторном контроле и меньшее число пищевых и лекарственных взаимодействий.

При этом терапия требует оценки функции почек, контроля признаков кровотечения и информирования пациента о рисках. Самостоятельная замена одного препарата ривароксабана на другой, изменение дозы или отмена терапии без консультации врача недопустимы.