Ретинол ацетат масляный раствор¶

Ретинол ацетат — жирорастворимое производное витамина A (ретинола), выпускаемое в форме масляного раствора для перорального, внутримышечного и наружного применения. Представляет собой эфир ретинола и уксусной кислоты, стабилизированный в растительном масле. Применяется в медицине для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза A, а также в дерматологии и косметологии. Международное непатентованное наименование — ретинол; латинское название лекарственной формы — Retinoli acetas.

¶Химическая характеристика

Ретинол ацетат (C₂₂H₃₂O₂, молярная масса 328,49 г/моль) — вязкая маслянистая жидкость от светло-жёлтого до тёмно-жёлтого цвета со слабым специфическим запахом. Практически нерастворим в воде, легко растворим в жирах, этаноле, хлороформе и растительных маслах. Чувствителен к свету, кислороду воздуха, повышенной температуре и влаге, поэтому выпускается в герметичных флаконах из тёмного стекла и хранится в защищённом от света месте.

Ацетилирование ретинола повышает его устойчивость к окислению по сравнению со свободным спиртом, что важно для длительного хранения масляных растворов. В организме ретинол ацетат гидролизуется с высвобождением ретинола, который затем участвует в физиологических процессах.

¶Фармакологическое действие

Ретинол — жирорастворимый витамин, необходимый для нормального роста и дифференцировки эпителиальных тканей, синтеза зрительного пигмента родопсина, поддержания целостности клеточных мембран и иммунных реакций. Ацетатная форма всасывается в желудочно-кишечном тракте при участии желчи, депонируется преимущественно в печени, откуда поступает в кровь в связанном с белками виде.

Основные эффекты:

• регуляция роста и дифференцировки эпителия кожи и слизистых;
• участие в фотохимическом акте зрения (сумеречное зрение);
• поддержание барьерных свойств кожи;
• влияние на синтез гликопротеинов и мукополисахаридов;
• участие в окислительно-восстановительных процессах.

¶Формы выпуска и дозировки

Масляный раствор выпускается в нескольких концентрациях:

Активность выражается в международных единицах (МЕ): 1 МЕ соответствует 0,344 мкг ретинола ацетата. Раствор готовят на рафинированном растительном масле (подсолнечном, оливковом, кукурузном), иногда с добавлением антиоксидантов.

¶Применение

¶В медицине

Препарат назначают при гиповитаминозе и авитаминозе A, при заболеваниях кожи (сухость, шелушение, гиперкератоз), при поражениях слизистых оболочек, при некоторых формах нарушения сумеречного зрения, в комплексной терапии рахита и гипотрофии у детей. Внутримышечно вводят при невозможности перорального приёма. Дозировки подбираются индивидуально с учётом возраста, состояния пациента и содержания витамина в рационе.

¶В дерматологии и косметологии

Наружно раствор применяют для обработки кожи при сухости, трещинах, ожогах и некоторых дерматозах. Ретинол ацетат входит в состав ряда косметических средств как активное вещество, способствующее обновлению эпидермиса. Следует учитывать, что наружное применение может вызывать раздражение, а при избыточном использовании — гипервитаминоз A.

¶В ветеринарии

Препарат используют для профилактики и лечения A-гиповитаминоза у сельскохозяйственных и домашних животных, добавляя в корм или вводя инъекционно.

¶Побочные действия и противопоказания

При соблюдении дозировок побочные эффекты редки. Возможны:

• головная боль, сонливость, раздражительность;
• тошнота, рвота, диарея;
• повышение внутричерепного давления (при передозировке);
• аллергические реакции;
• при наружном применении — гиперемия, зуд, шелушение.

Противопоказания: гипервитаминоз A, повышенная индивидуальная чувствительность, острые воспалительные заболевания кожи в месте нанесения, беременность (высокие дозы), период лактации (по назначению врача), желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит.

Передозировка ретинола ацетата опасна: витамин A кумулируется в печени, и его избыток может вызывать токсические реакции, включая поражение печени, боли в костях, выпадение волос.

¶Взаимодействие с другими веществами

Ретинол ацетат несовместим с окислителями, солями тяжёлых металлов. Одновременный приём с другими жирорастворимыми витаминами (особенно D и E) требует осторожности из-за возможного усиления токсичности. Абсорбция снижается при недостатке желчи и при приёме минеральных масел. Неоамицин и некоторые антибиотики могут уменьшать всасывание.

¶Хранение и условия отпуска

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 10 °C (для некоторых форм — до 25 °C). Срок годности обычно 2 года. Отпускается из аптек по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения не рекомендуется из-за риска гипервитаминоза.

¶Значение и ограничения

Ретинол ацетат в масляном растворе — одна из базовых форм витамина A в клинической практике. Его доступность и стабильность сделали препарат распространённым средством коррекции A-витаминной недостаточности. Вместе с тем длительный бесконтрольный приём связан с риском кумулятивной токсичности, поэтому применение должно проводиться под медицинским контролем с учётом суточной потребности (для взрослых — около 1 мг ретинола в сутки, что соответствует примерно 3300 МЕ).