Ретинила ацетат в медицине¶

Ретинила ацетат — жирорастворимое органическое соединение, синтетическая форма витамина A (ретинола), применяемая в медицине, косметологии и пищевой промышленности. По химической структуре представляет собой эфир ретинола и уксусной кислоты (ацетат). Брутто-формула — C₂₂H₃₂O₂, молекулярная масса — около 328,5 г/моль. Вещество относится к классу ретиноидов и является одним из наиболее распространённых препаратов витамина A благодаря относительно высокой стабильности по сравнению со свободным ретинолом.

¶Химические свойства

Ретинила ацетат — вязкая жидкость или кристаллическое вещество жёлтого цвета со слабым специфическим запахом. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в жирах, маслах и органических растворителях (этаноле, хлороформе, эфире). Чувствителен к свету, кислороду воздуха и повышенной температуре: под их воздействием окисляется и теряет биологическую активность. Именно поэтому препараты выпускают в виде масляных растворов, капсул и эмульсий, часто с добавлением антиоксидантов (например, токоферола).

В организме ретинила ацетат гидролизуется с высвобождением ретинола, который затем включается в метаболические процессы. Биологическая активность измеряется в международных единицах (МЕ): 1 МЕ соответствует 0,344 мкг ретинила ацетата.

¶История

Витамин A был открыт в 1913 году, когда американские биохимики Элмер Макколлум и Маргарет Дэвис обнаружили в сливочном масле и рыбьем жире фактор роста, названный «жирорастворимым фактором A». В 1931 году швейцарский химик Пауль Каррер установил структуру ретинола и синтезировал его, за что в 1937 году получил Нобелевскую премию по химии. Промышленный синтез эфиров ретинола, включая ацетат, был налажен в 1940-х годах, что позволило использовать препарат для профилактики и лечения гиповитаминоза A в массовом порядке.

¶Фармакологическое действие

Ретинила ацетат восполняет дефицит витамина A и обеспечивает его физиологические эффекты:

• участие в синтезе зрительного пигмента родопсина, необходимого для сумеречного зрения;
• поддержание нормального состояния эпителия кожи и слизистых оболочек;
• регуляция роста и дифференцировки клеток;
• участие в синтезе гликопротеинов и мукополисахаридов;
• поддержание иммунного ответа и антиоксидантная защита;
• влияние на репродуктивную функцию и эмбриональное развитие.

¶Применение

¶В медицине

Препарат назначают при гипо- и авитаминозе A, а также при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью в витамине:

• заболеваниях глаз (гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция);
• поражениях кожи (сухость, гиперкератоз, некоторые формы угревой сыпи);
• заболеваниях желудочно-кишечного тракта с нарушением всасывания;
• инфекционных и хронических заболеваниях, ожогах, отморожениях;
• в комплексной терапии рахита и нарушений роста у детей.

Формы выпуска: масляные растворы для приёма внутрь и внутримышечного введения, капсулы, драже. Дозировка выражается в МЕ и подбирается индивидуально; суточная профилактическая доза для взрослых составляет, как правило, 3300–5000 МЕ.

¶В косметологии

В составе косметических средств ретинила ацетат используется как источник витамина A. Он способствует нормализации кератинизации, улучшению эластичности кожи и снижению выраженности мелких морщин. По сравнению с ретиноевой кислотой и третиноином он действует мягче и реже вызывает раздражение, однако уступает им по эффективности.

¶В пищевой промышленности

Ретинила ацетат применяется для обогащения продуктов питания (молочных изделий, жиров, детского питания) и кормов для сельскохозяйственных животных. Входит в состав витаминных премиксов. В России и ряде других стран используется как пищевая добавка и регулируется санитарными нормами.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

При соблюдении дозировок препарат обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции, при длительном приёме больших доз — симптомы гипервитаминоза A: головная боль, тошнота, сонливость, раздражительность, шелушение кожи, боли в костях, повышение внутричерепного давления. Хроническая передозировка опасна поражением печени.

Ретинила ацетат противопоказан при гипервитаминозе A, желчнокаменной болезни в стадии обострения, хроническом панкреатите, а также в первом триместре беременности из-за тератогенного риска. При беременности и в период лактации применение возможно только по назначению врача. Вещество несовместимо с некоторыми антибиотиками (тетрациклинами) и не должно приниматься одновременно с другими препаратами витамина A во избежание передозировки.

¶Хранение и стабильность

Препараты хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Масляные растворы во вскрытых флаконах пригодны к использованию в течение ограниченного срока, указанного производителем. Нарушение условий хранения ведёт к окислению и снижению активности.

¶Правовой статус

В Российской Федерации ретинила ацетат зарегистрирован как лекарственное средство и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в составе витаминных комплексов. Отпускается из аптек преимущественно без рецепта в профилактических дозировках; формы для инъекций применяются в стационарных условиях.