Респиредон — антипсихотический препарат¶

Респиредон — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) второго поколения, международное непатентованное наименование которого — рисперидон (risperidone). Относится к группе атипичных антипсихотиков и применяется преимущественно для лечения шизофрении и связанных с ней психотических расстройств, а также при ряде других психических и поведенческих нарушений. Выпускается в форме таблеток, раствора для приёма внутрь, инъекций пролонгированного действия и других лекарственных форм.

¶История создания

Рисперидон был синтезирован в конце 1980-х годов в бельгийской фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica. Препарат стал одним из первых представителей так называемых атипичных антипсихотиков — класса средств, которые при сопоставимой с классическими нейролептиками эффективности вызывают меньше экстрапирамидных побочных эффектов. Одобрение регуляторных органов, в частности Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), препарат получил в 1993 году. С этого времени он вошёл в клиническую практику во многих странах мира и занял заметное место среди антипсихотиков второго поколения.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект рисперидона связан с блокадой рецепторов нейромедиаторов в центральной нервной системе. Основные механизмы:

• антагонизм к серотониновым рецепторам подтипа 5-HT2A;
• антагонизм к дофаминовым рецепторам подтипа D2;
• дополнительное влияние на альфа-адренорецепторы и гистаминовые рецепторы.

Сочетание блокады серотониновых и дофаминовых рецепторов отличает атипичные антипсихотики от классических. Предполагается, что именно серотониновый компонент действия снижает выраженность двигательных нарушений по сравнению с традиционными нейролептиками. Антипсихотический эффект связывают прежде всего с угнетением дофаминовой передачи в мезолимбической системе головного мозга.

¶Показания к применению

Спектр клинического применения рисперидона включает:

• шизофрению и другие психотические расстройства;
• маниакальные и смешанные эпизоды при биполярном расстройстве;
• агрессивное поведение и выраженные поведенческие нарушения при деменции;
• поведенческие расстройства у детей и подростков с расстройствами аутистического спектра;
• некоторые формы тиков и синдром Туретта (в отдельных случаях).

Назначение препарата производится врачом-психиатром; дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента, возраста и сопутствующих заболеваний.

¶Лекарственные формы

Рисперидон выпускается в нескольких формах, что позволяет учитывать особенности пациента и задачи терапии:

Пролонгированные инъекционные формы обеспечивают стабильную концентрацию вещества в крови и применяются в случаях, когда регулярный самостоятельный приём таблеток затруднён.

¶Побочные эффекты

Как и другие антипсихотики, рисперидон может вызывать нежелательные реакции. К наиболее значимым относятся:

• экстрапирамидные нарушения (тремор, скованность, акатизия);
• увеличение массы тела и повышение уровня пролактина;
• сонливость, головокружение, снижение артериального давления;
• метаболические изменения, включая повышение уровня глюкозы и липидов крови;
• реже — нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и другие реакции.

Выраженность экстрапирамидных симптомов зависит от дозы и индивидуальной чувствительности. При длительной терапии требуется регулярный контроль состояния пациента, массы тела и лабораторных показателей.

¶Меры предосторожности

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости. Осторожность требуется при сердечно-сосудистых заболеваниях, болезнях печени и почек, у пожилых пациентов с деменцией, поскольку в этой группе повышается риск нарушений мозгового кровообращения и летальных исходов. Рисперидон способен влиять на способность управлять транспортом и механизмами, поэтому в период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Место в клинической практике

Рисперидон входит в перечень основных антипсихотических средств, рекомендованных клиническими руководствами разных стран. Он применяется как при первом эпизоде психоза, так и при длительной поддерживающей терапии. Препарат включён в ряд национальных перечней жизненно необходимых лекарственных средств. Наряду с другими атипичными антипсихотиками он рассматривается как один из вариантов выбора при необходимости баланса между эффективностью и переносимостью.

Широкое применение препарата обусловлено наличием разных лекарственных форм, относительно предсказуемым профилем действия и накопленной базой клинических исследований. Вместе с тем выбор конкретного антипсихотика остаётся индивидуальным решением, зависящим от клинической картины, сопутствующих заболеваний и переносимости лечения.