Реопирин как комбинированный анальгетик¶

Реопирин — комбинированный лекарственный препарат, содержащий два действующих вещества: ненаркотический анальгетик-антипиретик метамизол натрия (в зарубежной практике известен как анальгин, дипирон) и нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) фенилбутазон (бутадион). Относится к группе анальгетиков-антипиретиков в комбинациях. Выпускался в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для внутримышечных инъекций. Применялся главным образом для устранения сильной боли и воспаления, в том числе при ревматических заболеваниях. В ряде стран, включая Российскую Федерацию, препарат снят с производства и изъят из обращения из-за серьёзных побочных эффектов.

¶Состав и действующие вещества

Реопирин — торговое (брендовое) название, за которым стоит фиксированная комбинация двух активных компонентов:

• Метамизол натрия — производное пиразолона, обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм связан с угнетением синтеза простагландинов и влиянием на проведение болевых импульсов.
• Фенилбутазон — НПВС из группы производных пиразолона, выраженно подавляет воспаление, отёк и боль, особенно при суставной патологии.

Сочетание двух веществ одной химической группы (производные пиразолона) усиливало анальгетический и противовоспалительный эффект, но одновременно повышало риск токсического действия на кроветворение и другие системы организма.

¶История

Комбинированные препараты на основе пиразолонов получили распространение в середине XX века, когда метамизол и фенилбутазон были одними из самых востребованных обезболивающих и противовоспалительных средств. Реопирин выпускался рядом европейских фармацевтических компаний (в частности, немецкой «Гедеке», ныне входящей в состав концерна Pfizer) и был хорошо известен в клинической практике стран Европы и СССР.

Однако по мере накопления данных о нежелательных реакциях отношение к обоим компонентам ужесточилось. Фенилбутазон был отозван или ограничен в применении в большинстве развитых стран из-за риска агранулоцитоза и других гематологических осложнений. Метамизол также был запрещён в ряде государств (например, в США) в связи с риском агранулоцитоза. В результате комбинированный препарат постепенно утратил регистрацию. В России Реопирин был исключён из Государственного реестра лекарственных средств и снят с производства; аналогичная ситуация сложилась и в других странах постсоветского пространства.

¶Показания к применению (исторически)

В период, когда препарат находился в обращении, его назначали при:

• болевом синдроме средней и высокой интенсивности (в том числе после операций и травм);
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит);
• невралгиях, миалгиях, радикулите;
• лихорадочных состояниях.

Инъекционная форма применялась при необходимости быстрого обезболивания, таблетированная — для курсового приёма.

¶Побочные эффекты и риски

Основные опасения были связаны именно с комбинацией двух пиразолоновых производных:

• Гематологические нарушения — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; наиболее грозное осложнение, способное привести к летальному исходу.
• Аллергические реакции — вплоть до анафилактического шока.
• Поражение желудочно-кишечного тракта — язвы, кровотечения (за счёт фенилбутазона).
• Нефротоксичность и гепатотоксичность.
• Задержка жидкости, повышение артериального давления.

Именно профиль безопасности стал главной причиной отказа от препарата.

¶Правовой статус

В настоящее время Реопирин не зарегистрирован как лекарственное средство в Российской Федерации и большинстве стран. Метамизол натрия в России остаётся доступным в виде монопрепаратов и иных комбинаций (например, с спазмолитиками), но с ограничениями по длительности приёма и возрасту пациентов. Фенилбутазон в современной практике применяется крайне ограниченно. Самостоятельный приём или попытки приобрести снятый с обращения препарат небезопасны и не рекомендуются.

¶Место в группе анальгетиков

Реопирин относится к историческому классу комбинированных анальгетиков, построенных по принципу «анальгетик + НПВС». Его современные аналоги строятся на других сочетаниях — например, метамизол с парацетамолом или спазмолитиками, — и имеют более благоприятный профиль безопасности. Опыт Реопирина стал одним из примеров того, как накопление фармаконадзорных данных приводит к пересмотру и отзыву ранее популярных комбинаций.