Релиталикс — лекарственный препарат¶

Релиталикс® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества мельдония (мельдоний дигидрат), применяемого в кардиологической практике на территории Российской Федерации и ряда стран постсоветского пространства. Относится к группе средств, влияющих на метаболизм миокарда, и позиционируется как цитопротектор, улучшающий энергетический обмен в клетках сердечной мышцы. Выпускается в форме раствора для инъекций и предназначен для парентерального введения.

¶Общие сведения

Мельдоний был синтезирован в Латвии в 1970-х годах в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Изначально вещество разрабатывалось для нужд военной и авиационной медицины как средство, повышающее работоспособность и устойчивость организма к нагрузкам. Позднее оно вошло в клиническую практику как кардиопротекторный препарат.

Релиталикс® — одно из торговых наименований, под которым мельдоний выпускается фармацевтическими предприятиями. Препараты с тем же действующим веществом известны также под другими брендами. Регистрация лекарственного средства в России осуществлялась в соответствии с национальным законодательством об обращении лекарственных средств.

¶Действующее вещество и механизм действия

Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Механизм его действия связывают с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что приводит к снижению синтеза карнитина и замедлению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии.

В условиях ишемии это переключает энергетический обмен клетки с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы, что сопровождается снижением потребления кислорода миокардом. Одновременно в организме накапливается гамма-бутиробетаин, обладающий, по данным экспериментальных исследований, сосудорасширяющим действием. Указанные эффекты лежат в основе представлений о цитопротекторном и антиишемическом действии вещества.

¶Лекарственные формы

Препарат выпускается преимущественно в виде раствора для инъекций, предназначенного для внутривенного, внутримышечного или парабульбарного введения. Концентрация действующего вещества в ампулах может варьироваться в зависимости от производителя и конкретной регистрационной позиции. Существуют также капсульные формы мельдония, однако под торговым наименованием Релиталикс® в обращении представлены прежде всего инъекционные формы.

¶Показания и применение

В инструкциях по медицинскому применению препаратов мельдония указываются, как правило, следующие состояния:

• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисгормональная кардиомиопатия;
• нарушения кровоснабжения головного мозга, в том числе острые и хронические;
• снижение работоспособности, физическое перенапряжение;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комплексной терапии).

Препарат применяется по назначению врача; режим дозирования определяется индивидуально и зависит от конкретного клинического случая.

¶Правовой статус и спорные вопросы

Мельдоний не одобрен для медицинского применения в США и ряде стран Европейского союза. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) не выдавало разрешения на его использование, а Европейское агентство по лекарственным средствам не рассматривало вещество в качестве одобренного препарата. В то же время в России, Латвии, Литве, Казахстане и некоторых других странах он зарегистрирован как лекарственное средство.

Широкую известность мельдоний получил в 2016 году после ряда случаев обнаружения его следов в допинг-пробах спортсменов. Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило вещество в список запрещённых с 1 января 2016 года. Это вызвало дискуссию о его классификации: ряд специалистов указывал на отсутствие убедительных данных о влиянии мельдония на спортивные результаты, тогда как WADA относило его к модуляторам метаболизма. Позднее часть дисквалификаций спортсменов была пересмотрена.

¶Безопасность и нежелательные реакции

Среди возможных нежелательных реакций при применении мельдония упоминаются:

• изменения артериального давления;
• тахикардия или, напротив, брадикардия;
• диспептические явления;
• возбуждение, головные боли, нарушения сна;
• аллергические реакции кожного характера.

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, при выраженной печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания, а также в детском возрасте (в зависимости от конкретной инструкции производителя).

¶Место в клинической практике

Отношение медицинского сообщества к мельдонию неоднородно. В странах, где он зарегистрирован, препарат используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых и неврологических заболеваний. Вместе с тем доказательная база по нему оценивается частью исследователей как ограниченная: крупные международные многоцентровые исследования, соответствующие современным стандартам, немногочисленны. Это обуславливает различие в подходах к его применению между национальными системами здравоохранения.

Релиталикс® как торговое наименование входит в общий ряд препаратов мельдония, выпускаемых фармацевтической промышленностью, и подчиняется тем же нормативным требованиям, что и другие лекарственные средства соответствующей группы.