Растан — препарат на основе тестостерона¶

Растан — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тестостерон (в форме тестостерона ундеканоата). Относится к группе анаболических андрогенных стероидов (ААС) и применяется преимущественно в качестве средства заместительной гормональной терапии при недостаточной выработке собственного тестостерона у мужчин. Выпускается в виде раствора для внутримышечного введения в масляной основе.

¶Действующее вещество

Тестостерон — основной мужской половой гормон (андроген), вырабатываемый в организме человека, главным образом в клетках Лейдига яичек, а также в небольших количествах в коре надпочечников и у женщин — в яичниках. Гормон отвечает за развитие мужских половых признаков, рост мышечной и костной ткани, эритропоэз, либидо и ряд обменных процессов.

В препарате Растан используется эфир тестостерона — тестостерон ундеканоат. Этерификация молекулы повышает её липофильность и замедляет высвобождение активного вещества из места инъекции, что обеспечивает пролонгированное действие. После внутримышечного введения ундеканоат постепенно гидролизуется с образованием свободного тестостерона, поступающего в кровоток.

¶Показания к применению

Основное показание — заместительная терапия при подтверждённом дефиците эндогенного тестостерона (гипогонадизм), в том числе при:

• первичном (тестикулярном) гипогонадизме — например, вследствие орхиэктомии, травмы или врождённых нарушений;
• вторичном (гипогонадотропном) гипогонадизме, связанном с недостаточностью гипофиза или гипоталамуса;
• возрастном снижении уровня тестостерона при наличии клинических симптомов и лабораторного подтверждения.

Препарат применяется также при некоторых формах задержки полового развития у юношей, при отдельных видах анемии и в ряде других состояний по назначению врача. Решение о назначении принимается на основании клинической картины и результатов лабораторных исследований (определение уровня тестостерона, гонадотропинов).

¶Механизм действия

Тестостерон связывается с андрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях и, частично превращаясь под действием фермента 5-альфа-редуктазы в дигидротестостерон, реализует свои эффекты на уровне ядра клетки, влияя на экспрессию генов. Основные эффекты включают:

• анаболическое действие — стимуляция синтеза белка в скелетных мышцах и костной ткани;
• андрогенное действие — поддержание функций предстательной железы, семенных пузырьков, вторичных половых признаков;
• влияние на гемопоэз — стимуляция выработки эритропоэтина и эритроцитов;
• воздействие на центральную нервную систему — регуляция либидо, настроения, когнитивных функций.

¶Форма выпуска и способ применения

Растан выпускается в виде ампул с масляным раствором для внутримышечных инъекций. Введение, как правило, осуществляется с интервалом в несколько недель, что обусловлено длительным периодом полувыведения эфира. Дозировка и кратность введения подбираются индивидуально лечащим врачом с учётом уровня тестостерона в крови, возраста пациента и сопутствующих заболеваний. Самовольное изменение схемы терапии не допускается.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• задержка жидкости и отёки;
• повышение артериального давления;
• увеличение предстательной железы, затруднение мочеиспускания;
• повышение гематокрита и риска тромбообразования;
• гинекомастия, акне, повышенная жирность кожи;
• нарушения со стороны печени, изменения липидного профиля;
• у женщин — вирилизация при применении вне показаний.

Противопоказания включают рак предстательной железы и молочной железы у мужчин, гиперкальциемию, выраженную сердечную, печёночную и почечную недостаточность, беременность и период грудного вскармливания. Терапия требует регулярного врачебного контроля, включая мониторинг уровня тестостерона, гематокрита, показателей функции печени и состояния предстательной железы.

¶Правовой статус и применение в спорте

В большинстве стран препараты тестостерона относятся к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации Растан зарегистрирован как лекарственный препарат и отпускается по рецепту врача.

Тестостерон и его эфиры включены Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций. Использование препарата спортсменами в немедицинских целях — для наращивания мышечной массы и повышения силовых показателей — квалифицируется как допинг и влечёт спортивные санкции. Немедицинское применение анаболических стероидов может наносить существенный вред здоровью, в частности эндокринной, сердечно-сосудистой и репродуктивной системам.

¶Отличия от других препаратов тестостерона

Тестостерон выпускается в виде различных эфиров — пропионата, энантата, ципионата, ундеканоата, а также в виде трансдермальных гелей, пластырей и капсул. Различия между формами касаются прежде всего скорости наступления эффекта и длительности действия. Ундеканоат, используемый в Растане, характеризуется наиболее длительным действием среди инъекционных эфиров, что позволяет вводить препарат с большими интервалами, но затрудняет быструю коррекцию дозы при возникновении нежелательных реакций.

¶См. также

• Тестостерон
• Гипогонадизм
• Анаболические андрогенные стероиды
• Заместительная гормональная терапия