Радевид — препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Радевид — торговое наименование лекарственного препарата на основе силденафила цитрата, применяемого для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Относится к фармакологической группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 25, 50 и 100 мг. Действующее вещество — силденафил; вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность и биодоступность активного соединения.

¶Состав и действующее вещество

Основу препарата составляет силденафила цитрат — соль, образованная силденафилом и лимонной кислотой. В пересчёте на основание одна таблетка содержит 25, 50 или 100 мг силденафила. Именно эта соль впервые была синтезирована в конце 1980-х годов в ходе исследований, изначально направленных на создание средства для лечения стенокардии. Побочный эффект в виде усиления эрекции привёл к смене терапевтического назначения.

Помимо активного компонента, в состав таблеток входят наполнители: микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, а также компоненты плёночной оболочки (гипромеллоза, титана диоксид, красители). Вспомогательные вещества не обладают самостоятельным терапевтическим действием и обеспечивают технологические свойства таблетки — прочность, распадаемость, срок хранения.

¶Механизм действия

Силденафил является селективным ингибитором фермента фосфодиэстеразы 5-го типа, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, активирующий фермент гуанилатциклазу и повышающий уровень цГМФ. Это ведёт к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и усилению притока крови, что и обеспечивает эрекцию.

Силденафил блокирует ФДЭ-5, замедляя распад цГМФ и тем самым поддерживая сосудорасширяющий эффект. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходимо наличие сексуальной стимуляции и естественного высвобождения оксида азота. Это принципиальное отличие ингибиторов ФДЭ-5 от препаратов с прямым сосудорасширяющим действием.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция, то есть неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Препарат применяется у взрослых мужчин, преимущественно старше 18 лет. Дозировку подбирает врач индивидуально: стартовая доза обычно составляет 50 мг, при необходимости она может быть снижена до 25 мг или увеличена до 100 мг.

Таблетку принимают примерно за час до предполагаемой близости, независимо от приёма пищи. Эффект развивается в течение 30–60 минут и сохраняется несколько часов. Одновременный приём с жирной пищей замедляет всасывание и ослабляет действие. Максимальная частота приёма — один раз в сутки, что связано с длительностью выведения активного вещества из организма.

Отдельно рассматривается применение силденафила при лёгочной артериальной гипертензии — в этом случае используется другое торговое наименование и иной режим дозирования. Радевид как препарат для лечения эректильной дисфункции для этой цели не предназначен.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относится одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота — их сочетание с силденафилом вызывает резкое и опасное снижение артериального давления. Препарат не назначают при повышенной чувствительности к компонентам, при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте или инсульте, а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки.

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение, нарушения цветовосприятия. Большинство эффектов носят транзиторный характер и связаны с сосудорасширяющим действием. Редко наблюдаются priapism — длительная болезненная эрекция, требующая неотложной медицинской помощи, и внезапное снижение слуха.

С осторожностью препарат применяют при анатомической деформации полового члена, предрасположенности к приапизму, язвенной болезни, нарушениях свёртываемости крови. Перед началом приёма необходима консультация врача, поскольку эректильная дисфункция может быть симптомом скрытых заболеваний — сахарного диабета, атеросклероза, гормональных нарушений.

¶Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность при приёме внутрь составляет около 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–120 минут. Связывание с белками плазмы высокое — порядка 96 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени под действием изоферментов цитохрома P450, главным образом CYP3A4. Период полувыведения составляет около 4 часов, у пожилых пациентов и при нарушении функции печени или почек он удлиняется.

Выводится препарат в виде метаболитов преимущественно с калом и в меньшей степени с мочой. Это определяет необходимость коррекции дозы при печёночной и почечной недостаточности, а также учитывается при взаимодействии с лекарствами — ингибиторами и индукторами цитохрома P450.

¶Взаимодействия и особенности

Одновременный приём с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, некоторыми антибиотиками и средствами для лечения ВИЧ) повышает концентрацию силденафила в крови и усиливает риск побочных эффектов. Индукторы ферментов, напротив, снижают эффективность. Не рекомендуется сочетание с альфа-адреноблокаторами без специального контроля из-за риска гипотензии.

Алкоголь в умеренных количествах не влияет на действие препарата существенно, однако большие дозы могут ослабить эрекцию и усилить снижение давления. Грейпфрутовый сок замедляет метаболизм силденафила и может повысить его концентрацию.

¶Положение на рынке

Силденафил как действующее вещество утратил патентную защиту в ряде стран в начале 2010-х годов, что привело к появлению множества воспроизведённых препаратов (дженериков) под разными торговыми названиями, включая Радевид. Дженерики содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и должны соответствовать требованиям биоэквивалентности. Отпуск препарата из аптек производится по рецепту врача; самостоятельное назначение без диагностики причины нарушения не рекомендуется.