Празиквантел: применение и свойства¶

Празиквантел — антигельминтный препарат широкого спектра действия, применяемый для лечения трематодозов (вызываемых сосальщиками) и цестодозов (вызываемых ленточными червями). Действующее вещество относится к группе пиразиноизохинолинов. В странах постсоветского пространства широко известен под торговым наименованием Бильтрицид. Выпускается в форме таблеток для перорального приёма, содержащих 600 мг действующего вещества.

¶Механизм действия

Празиквантел повышает проницаемость клеточных мембран гельминтов для ионов кальция. Это вызывает стойкое сокращение мускулатуры паразита (спастический паралич), нарушение целостности его покровных тканей и последующую гибель. Дополнительно препарат изменяет метаболизм глюкозы у червей, что усиливает повреждающий эффект. Действие направлено преимущественно на взрослые особи; эффективность против личиночных стадий ограничена.

После приёма внутрь празиквантел быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, что важно при поражениях центральной нервной системы. Выводится главным образом почками в виде метаболитов. Пища, особенно богатая углеводами, может несколько увеличивать биодоступность.

¶Показания к применению

Основное назначение — терапия паразитарных инвазий, вызванных плоскими червями.

¶Трематодозы

• Шистосомозы — поражения кровеносных сосудов, вызываемые кровяными сосальщиками; празиквантел считается препаратом выбора.
• Клонорхоз и описторхоз — инвазии печёночных сосальщиков, связанные с употреблением сырой или недостаточно обработанной рыбы.
• Парагонимоз — лёгочные трематодозы, возникающие при употреблении сырых ракообразных.
• Фасциолёз — поражение печени и жёлчных путей.

¶Цестодозы

• Тениоз и тениаринхоз — инвазии, вызываемые бычьим и свиным цепнями.
• Дифиллоботриоз — заражение широким лентецом.
• Гименолепидоз — поражение карликовым цепнем.

При нейроцистицеркозе (поражении мозга личинками свиного цепня) празиквантел применяют в сочетании с глюкокортикостероидами и противосудорожными средствами, поскольку гибель паразитов может провоцировать отёк и судороги.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от вида возбудителя и массы тела пациента. Обычные схемы:

Таблетки принимают во время еды, не разжёвывая. Точную схему определяет врач с учётом диагноза, возраста и сопутствующих заболеваний.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности, при цистицеркозе глаз (риск необратимого поражения сетчатки), в период беременности (особенно первый триместр) и при кормлении грудью. С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, а также пациентам с нарушениями сердечного ритма.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, боли в животе, диарея;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• повышение температуры тела;
• кожные высыпания, зуд;
• преходящее повышение активности печёночных ферментов.

Большинство реакций носят временный характер и связаны с массовой гибелью паразитов. При тяжёлых инвазиях, особенно с поражением нервной системы, возможно усиление неврологической симптоматики в первые дни лечения.

¶Особые указания

Во время терапии и в течение суток после приёма не рекомендуется управлять транспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, из-за возможной сонливости и головокружения. Пациентам с нейроцистицеркозом лечение проводят в стационаре под наблюдением. При шистосомозе контроль эффективности осуществляют путём повторного исследования проб на яйца гельминтов через несколько недель после курса.

¶История и значение

Празиквантел был синтезирован в 1970-х годах в совместной работе фармацевтических компаний Merck и Bayer. Внедрение препарата в клиническую практику в 1980-х годах существенно изменило подход к лечению шистосомозов, которыми, по оценкам Всемирной организации здравоохранения, страдают сотни миллионов человек в тропических и субтропических регионах. Препарат включён в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ. В Российской Федерации празиквантел зарегистрирован как рецептурное средство; отпуск без назначения врача не допускается.

¶Ограничения и устойчивость

Случаи устойчивости гельминтов к празиквантелу немногочисленны, но описаны, в частности при шистосомозе в отдельных регионах Африки. Это связывают с интенсивным применением препарата в программах массовой дегельминтизации. Снижение эффективности требует корректировки доз или применения альтернативных средств (например, триклабендазола при фасциолёзе). Самолечение недопустимо: диагноз подтверждают лабораторно, а схему лечения подбирает специалист.