Пирацетам: применение и свойства¶

Пирацетам — синтетическое лекарственное средство из группы ноотропов, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Химическое название — 2-оксо-1-пирролидинацетамид (оксопрацетам). Применяется преимущественно при когнитивных нарушениях, вызванных сосудистыми и дегенеративными заболеваниями головного мозга, а также при некоторых других состояниях. Относится к рецептурным препаратам в большинстве стран, включая Россию.

¶История и происхождение

Пирацетам был синтезирован в 1964 году в Бельгии фармакологами Корнелием Жиурдже и Виктором Скьеттой в лабораториях компании UCB. Изначально соединение рассматривалось как возможный аналог ГАМК для лечения укачивания, однако в ходе исследований обнаружился его эффект на память и обучаемость у животных. Это открытие положило начало новому классу психоактивных веществ — ноотропам. С 1971 года препарат выпускается под торговым наименованием «Ноотропил» и рядом дженериков.

¶Фармакологические свойства

Пирацетам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигает пиковой концентрации в плазме примерно через час после приёма. Практически не связывается с белками крови, проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в тканях головного мозга. Выводится почками в неизменённом виде, период полувыведения составляет около 5 часов. Механизм действия до конца не установлен: предполагается влияние на метаболизм нейронов, текучесть мембран, плотность рецепторов и микроциркуляцию крови в сосудах мозга.

¶Показания к применению

Согласно инструкциям и клиническим рекомендациям, пирацетам назначают при следующих состояниях:

• симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в том числе при снижении памяти, внимания и работоспособности у пожилых пациентов;
• когнитивные расстройства при хронической ишемии мозга, последствиях инсульта;
• головокружение и связанные с ним нарушения равновесия сосудистого происхождения;
• дислексия у детей (в ряде стран);
• кортикальная миоклония — в составе комплексной терапии;
• профилактика серповидно-клеточного криза (ограниченно);
• абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании.

¶Формы выпуска и дозирование

Пирацетам выпускается в виде:

Стандартная суточная доза для взрослых составляет 1200–2400 мг, разделённая на 2–3 приёма. При необходимости дозу повышают до 4800 мг. Лечение начинают с меньших значений, постепенно увеличивая дозировку. Курс обычно длительный — от нескольких недель до нескольких месяцев. Отмену производят постепенно во избежание возврата симптоматики.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относят нервозность, раздражительность, тревожность, нарушения сна, головную боль, тремор, тошноту, боли в животе, диарею, увеличение массы тела. Возможны аллергические реакции. У пациентов с психическими расстройствами описаны случаи обострения.

Противопоказания включают:

• индивидуальную непереносимость и аллергию на компоненты;
• психомоторное возбуждение в момент назначения;
• хорею Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальную стадию почечной недостаточности;
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при нарушении свёртываемости крови, тяжёлых заболеваниях печени и почек, у пациентов, перенёсших внутричерепное кровоизлияние.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Пирацетам усиливает действие психостимуляторов и может повышать риск побочных эффектов со стороны щитовидной железы при одновременном приёме с гормонами. При сочетании с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений. Совместное применение с алкоголем не рекомендуется. Усиливает эффект гипотензивных средств.

¶Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, поскольку возможны сонливость и головокружение. При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. Пожилым пациентам препарат назначают с учётом повышенного риска побочных реакций. При длительной терапии рекомендуется контроль показателей крови и функции почек.

¶Критика и дискуссия об эффективности

Эффективность пирацетама остаётся предметом научной дискуссии. Часть систематических обзоров и метаанализов указывает на отсутствие убедительных доказательств клинической пользы при деменции и когнитивных нарушениях. В ряде стран (например, в США) препарат не одобрен как лекарственное средство и продаётся в качестве биологически активной добавки. В России и ряде государств Европы пирацетам сохраняет статус рецептурного препарата и включён в перечни жизненно необходимых лекарств. Различия в подходах связаны с неоднородностью дизайна исследований и разными критериями оценки эффективности.