Пирацетам и его применение¶

Пирацетам — синтетическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), относящееся к группе ноотропных препаратов. Химическое название — 2-оксо-1-пирролидинацетамид; эмпирическая формула C₆H₁₀N₂O₂. Впервые синтезирован в 1964 году в Бельгии фармакологами Корнелиу Джурджа и Марселем Лефевром, которые ввели сам термин «ноотроп» для описания веществ, улучшающих когнитивные функции. Пирацетам стал первым представителем этого класса и до сих пор служит эталоном для сравнения с другими ноотропами.

Препарат выпускается в формах капсул, таблеток и раствора для инъекций под множеством торговых наименований (Ноотропил, Пирацетам, Луцетам и другие). В ряде стран, включая США, он не одобрен как лекарственное средство и продаётся в качестве биологически активной добавки; в России и многих странах постсоветского пространства зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат.

¶Механизм действия

Точный механизм действия пирацетама до конца не установлен. Согласно преобладающим представлениям, он не является прямым агонистом или антагонистом конкретных рецепторов, а действует опосредованно, влияя на метаболизм нейронов и свойства клеточных мембран. Основные предполагаемые эффекты:

• повышение текучести мембран и улучшение обмена фосфолипидов;
• усиление синтеза и оборота ацетилхолина в коре головного мозга;
• повышение утилизации глюкозы и кислорода нейронами;
• модуляция глутаматергической и ГАМК-ергической передачи;
• снижение агрегации тромбоцитов и улучшение реологических свойств крови;
• антиоксидантное и нейропротекторное действие при гипоксии.

Пирацетам быстро всасывается при приёме внутрь, достигает пика концентрации в плазме через 30–60 минут, практически не связывается с белками и выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 5 часов, что требует приёма 2–3 раза в сутки.

¶Применение в медицине

¶Когнитивные и неврологические расстройства

Основная область применения — симптоматическая терапия состояний, сопровождающихся снижением памяти, внимания и умственной работоспособности. К ним относят:

• хроническую цереброваскулярную недостаточность и последствия ишемического инсульта;
• деменцию различного генеза, в том числе при болезни Альцгеймера (в составе комплексной терапии);
• энцефалопатии травматического, токсического и сосудистого происхождения;
• астенические и астено-депрессивные состояния;
• нарушения обучаемости и задержку психического развития у детей.

¶Другие направления

Пирацетам применяют также при головокружении сосудистого генеза, при кортикальной миоклонии (в ряде стран — как препарат выбора), в комплексной терапии эпилепсии для уменьшения выраженности когнитивного дефицита, а в сочетании с другими средствами — при серповидноклеточной анемии для снижения агрегации эритроцитов. В спортивной и «умственной» практике препарат нередко используется вне официальных показаний как средство для повышения работоспособности, однако убедительных доказательств такого эффекта у здоровых людей нет.

¶Доказательная база и критика

Отношение медицинского сообщества к пирацетаму неоднородно. В России и ряде стран Восточной Европы он широко назначается и включён в клинические рекомендации. В то же время систематические обзоры Cochrane и метаанализы, выполненные преимущественно на западных выборках, не подтвердили клинически значимого эффекта при деменции, когнитивных нарушениях после инсульта и дислексии. Авторы обзоров указывают на методологические дефекты ранних исследований: малые выборки, отсутствие двойного ослепления, разнородность шкал оценки.

В 2019 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило предупреждение о том, что пирацетам не одобрен как лекарство и не должен продаваться как пищевая добавка без соответствующих разрешений. Европейское агентство по лекарственным средствам также ограничило показания к применению, оставив преимущественно кортикальную миоклонию и вспомогательную терапию головокружения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: нервозность, раздражительность, тревожность, бессонница, тремор, редко — спутанность сознания;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
• аллергические реакции, редко — ангионевротический отёк.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, тяжёлую почечную недостаточность, острые нарушения мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), психомоторное возбуждение, беременность и период лактации. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пирацетам не рекомендуется резко отменять — описаны случаи усиления симптоматики при внезапном прекращении приёма.

¶Лекарственные взаимодействия

Пирацетам усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. При одновременном приёме с гормонами щитовидной железы возможны нарушения сна и раздражительность. Сочетание с психостимуляторами усиливает их эффект. Приём с алкоголем не рекомендуется из-за непредсказуемого влияния на центральную нервную систему.

¶Правовой статус

В России пирацетам зарегистрирован как рецептурный препарат и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. В США он классифицируется как вещество, не одобренное для медицинского применения; его продажа в виде добавок ограничена. В ряде стран Европы статус варьирует от рецептурного до безрецептурного. Самостоятельное назначение препарата без консультации врача не рекомендуется.