Пикамилон — ноотропный препарат¶

Пикамилон — лекарственный препарат из группы ноотропов, представляющий собой производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и никотиновой кислоты. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь, применяется в неврологии и офтальмологии. Действующее вещество — никотиноил-гамма-аминомасляная кислота (синонимы: пикамилон, амилоносар). Молекулярная формула — C₁₀H₁₂N₂O₃.

¶Химическая природа и механизм действия

Пикамилон является натриевой солью N-никотиноил-γ-аминомасляной кислоты. Молекула объединяет два фрагмента: остаток ГАМК, выступающей в роли тормозного нейромедиатора центральной нервной системы, и остаток никотиновой кислоты (витамина PP), обладающей сосудорасширяющим действием. Такое строение обеспечивает сочетание ноотропных и вазоактивных свойств.

Механизм действия связывают с несколькими эффектами:

• восстановление энергетического обмена в нейронах за счёт улучшения утилизации глюкозы;
• повышение устойчивости мозговой ткани к гипоксии (кислородному голоданию);
• нормализация соотношения возбуждающих и тормозных медиаторов;
• улучшение микроциркуляции и реологических свойств крови;
• умеренное анксиолитическое (противотревожное) действие;
• снижение агрегации тромбоцитов.

Препарат оказывает также антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие, способствует снижению уровня общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.

¶История создания

Пикамилон разработан в СССР в 1970-х годах. Его синтез связывают с исследованиями в области производных ГАМК, которые велись коллективами советских фармакологов и химиков. Целью работ было создание соединения, сочетающего ноотропный эффект ГАМК с улучшением кровоснабжения мозга, поскольку сама ГАМК плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Присоединение никотинового фрагмента повысило липофильность молекулы и улучшило её проникновение в ткань мозга. Препарат вошёл в клиническую практику в 1980-х годах и с тех пор применяется в странах постсоветского пространства.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь пикамилон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме крови примерно через 1–1,5 часа. Хорошо проникает в ткани, включая головной мозг. Выводится преимущественно через почки в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 1–1,5 часа. При длительном применении кумуляции не наблюдается.

¶Показания к применению

В неврологической практике препарат назначают при:

• нарушениях мозгового кровообращения (ишемический инсульт, преходящие нарушения);
• вегетососудистой дистонии;
• астенических состояниях, повышенной утомляемости;
• неврозах, тревожных расстройствах лёгкой степени;
• мигрени;
• черепно-мозговых травмах и их последствиях;
• алкогольном и токсическом поражении мозга;
• восстановительном периоде после нейроинфекций.

В офтальмологии пикамилон применяют при заболеваниях сетчатки и зрительного нерва, связанных с сосудистыми нарушениями, а также для повышения устойчивости глаза к нагрузкам. В урологии и педиатрии существуют отдельные схемы применения, зависящие от возраста и состояния пациента.

¶Формы выпуска и дозирование

Основная форма — таблетки по 10, 20 и 50 мг. Существуют также формы для инъекций. Дозировка и длительность курса подбираются индивидуально; типичные схемы предполагают приём 1–3 раза в сутки. Курсы обычно составляют от двух недель до трёх месяцев, при необходимости повторяются.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, при острых и хронических заболеваниях почек, в период беременности и грудного вскармливания, а также в детском возрасте (для части дозировок). С осторожностью применяют при тяжёлых поражениях печени и при артериальной гипотензии.

Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, раздражение слизистой желудка;
• аллергические реакции (сыпь, зуд);
• снижение артериального давления;
• повышенная возбудимость, нарушение сна (при приёме в вечернее время).

При появлении побочных эффектов рекомендуется уменьшить дозу или отменить препарат по согласованию с врачом.

¶Место в фармакологии и дискуссии

Пикамилон относится к ноотропам «первого поколения» наряду с пирацетамом. В России и ряде стран СНГ он включён в клинические рекомендации и широко применяется. Вместе с тем в западной доказательной медицине ноотропы этой группы имеют ограниченную доказательную базу: часть исследований проведена на небольших выборках, а международные регуляторы (в частности, FDA) не одобряли пикамилон к применению. Это порождает дискуссию о степени его клинической эффективности, хотя в отечественной практике препарат сохраняет позиции.

Отдельного внимания заслуживает структурное родство с никотиновой кислотой: это объясняет вазодилатирующий компонент действия и отличает пикамилон от «чистых» производных ГАМК. Препарат не является психостимулятором и не вызывает зависимости.

¶Сходные препараты

К близким по действию средствам относят:

Пикамилон занимает промежуточное положение между ноотропами и средствами, улучшающими мозговое кровообращение, что определяет его нишу в терапии сосудистых и астенических состояний.