Пентанов-ICN — лекарственный препарат¶

Пентанов®-ICN — российский комбинированный лекарственный препарат на основе пентазоцина, относящийся к группе опиоидных анальгетиков. Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется для обезболивания при выраженном болевом синдроме. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и входит в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, что определяет особый порядок его обращения, хранения и отпуска.

¶Состав и действующее вещество

Основу препарата составляет пентазоцин — синтетический анальгетик опиоидного ряда. В зависимости от формы выпуска и производителя в состав могут входить вспомогательные компоненты: вода для инъекций, стабилизаторы кислотности и консерванты. Название «ICN» в торговом наименовании связано с фармацевтической компанией, выпускавшей препарат; в России он известен под этим брендом как ампулированный раствор.

Пентазоцин относится к так называемым агонистам-антагонистам опиоидных рецепторов: он возбуждает каппа-опиоидные рецепторы и одновременно блокирует мю-опиоидные. Именно этим объясняется ряд его особенностей — в частности, менее выраженное угнетение дыхания по сравнению с классическими морфиноподобными средствами, но и меньшая максимальная анальгетическая эффективность.

¶Механизм действия

Действие препарата основано на взаимодействии с опиоидными рецепторами центральной нервной системы. Активация каппа-рецепторов приводит к изменению восприятия боли и эмоциональной реакции на неё, а частичное блокирование мю-рецепторов снижает риск тяжёлого угнетения дыхания. Анальгетический эффект развивается через несколько минут после внутримышечного или внутривенного введения и сохраняется в течение нескольких часов.

Помимо обезболивающего действия, пентазоцин может вызывать седативный эффект, изменение настроения и психомоторное возбуждение. При длительном применении развиваются толерантность и лекарственная зависимость.

¶Показания к применению

Препарат применяется при болевом синдроме средней и высокой интенсивности, когда применение ненаркотических анальгетиков недостаточно эффективно:

• послеоперационная боль;
• травмы и ожоги;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• почечная и печёночная колика;
• боль при инфаркте миокарда (в комплексе терапии);
• обезболивание в акушерской практике.

Решение о применении принимает врач; препарат используется преимущественно в стационарных условиях.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к пентазоцину, тяжёлую дыхательную недостаточность, черепно-мозговые травмы с повышением внутричерепного давления, эпилепсию, выраженные нарушения функции печени и почек, а также состояние после приёма ингибиторов моноаминоксидазы.

С осторожностью препарат назначают при гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, беременности и в период грудного вскармливания. Одновременное применение с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативный эффект.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций отмечаются:

• головокружение, сонливость, головная боль;
• тошнота, рвота, сухость во рту, запор;
• повышение или понижение артериального давления, тахикардия;
• галлюцинации, тревожность, спутанность сознания;
• угнетение дыхания, особенно при быстром внутривенном введении;
• аллергические реакции, реакции в месте инъекции.

При передозировке возможно тяжёлое угнетение дыхания и сознания; специфическим антидотом служит налоксон, однако его эффективность при отравлении пентазоцином может быть ограниченной.

¶Правовой статус и обращение

Пентазоцин включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля. Это означает, что препарат подлежит предметно-количественному учёту, хранится в специально оборудованных помещениях, а его назначение и отпуск осуществляются по особым правилам. Назначение производится медицинскими работниками, имеющими соответствующую квалификацию; самостоятельное применение недопустимо.

¶Формы выпуска и хранение

Пентанов®-ICN выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах, предназначенных для внутримышечного и внутривенного введения. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем в инструкции, в недоступном для посторонних месте. Срок годности и условия транспортировки определяются нормативной документацией на конкретную серию.

¶Место в клинической практике

В современной анестезиологии и терапии болевого синдрома пентазоцин занимает нишу препарата для умеренного обезболивания, применяемого при невозможности или нецелесообразности использования более сильных опиоидов. Его относительная безопасность в отношении дыхания сочетается с ограниченным анальгетическим потолком и риском психотомиметических реакций, что сужает круг показаний. В ряде стран применение пентазоцина сократилось в пользу других опиоидных и неопиоидных схем обезболивания, однако в отдельных клинических ситуациях он сохраняет значение.