Пентазоцин как опиоидный анальгетик¶

Пентазоцин — синтетический опиоидный анальгетик, относящийся к группе агонист-антагонистов опиоидных рецепторов. Применяется для купирования болевого синдрома умеренной и выраженной интенсивности, в том числе в послеоперационном периоде, при травмах и в акушерской практике. Отличительная особенность препарата — сочетание анальгетического действия с ограниченным влиянием на дыхание и меньшим, по сравнению с классическими опиоидами, потенциалом злоупотребления.

¶Механизм действия

Пентазоцин взаимодействует с опиоидными рецепторами неоднородно: он выступает агонистом κ-рецепторов и слабым антагонистом (либо частичным агонистом) μ-рецепторов. Именно активация κ-рецепторов обеспечивает обезболивающий эффект, а также вызывает характерные побочные реакции — дисфорию, психомоторное возбуждение, галлюцинации.

Антагонистическое действие в отношении μ-рецепторов объясняет две особенности:

• способность ослаблять угнетение дыхания, вызванное другими опиоидами;
• риск развития абстинентного синдрома у пациентов с опиоидной зависимостью.

Анальгетический эффект развивается через 15–30 минут после внутримышечного введения и сохраняется несколько часов.

¶Формы выпуска и применение

Препарат выпускается в виде раствора для инъекций (внутримышечного и внутривенного введения) и таблеток для приёма внутрь. Основные показания:

• болевой синдром средней и высокой интенсивности;
• послеоперационное обезболивание;
• обезболивание при травмах и ожогах;
• боль при инфаркте миокарда (в составе комплексной терапии);
• обезболивание родов (с осторожностью).

При приёме внутрь биодоступность невысока из-за эффекта первого прохождения через печень, поэтому парентеральный путь предпочтителен при острой боли.

¶Побочные эффекты и ограничения

Спектр нежелательных реакций типичен для опиоидов, но имеет специфику:

• седация, головокружение, потливость;
• тошнота и рвота;
• дисфория, тревога, галлюцинации (особенно у пожилых);
• повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений;
• угнетение дыхания (выражено слабее, чем у морфина).

Препарат противопоказан при выраженной дыхательной недостаточности, черепно-мозговой травме с повышением внутричерепного давления, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также при опиоидной зависимости. Пентазоцин проникает через плаценту и в грудное молоко, что ограничивает его применение при беременности и лактации.

¶Место среди опиоидов

Пентазоцин занимает промежуточное положение между «сильными» и «слабыми» опиоидами. Его анальгетическая активность сопоставима с морфином при парентеральном введении, но из-за смешанного действия профиль безопасности иной. В ряде стран (в частности, в США) препарат включён в перечень рецептурных средств с контролем оборота, однако в Российской Федерации он не входит в список наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих особому контролю, что связано с его ограниченным потенциалом злоупотребления.

Клиническая ценность пентазоцина снизилась после появления более предсказуемых опиоидов и неопиоидных методов обезболивания, но он сохраняет значение как альтернатива при непереносимости или недоступности других анальгетиков.