Паск — противотуберкулёзный препарат¶

Паск (парааминосалициловая кислота, ПАСК; лат. Acidum paraaminosalicylicum) — противотуберкулёзное лекарственное средство из группы антибактериальных препаратов, применяемое главным образом при лечении туберкулёза в составе комбинированной терапии. Относится к производным салициловой кислоты и по механизму действия является антиметаболитом: нарушает синтез фолиевой кислоты в микобактериях. Выпускается преимущественно в форме таблеток, а также гранул и растворов для инфузий.

¶История

Парааминосалициловая кислота была впервые синтезирована в начале XX века, однако её противотуберкулёзная активность была обнаружена только в 1940-х годах. В 1946 году шведский биохимик Йорген Леманн установил, что соединение подавляет рост микобактерий туберкулёза. Клиническое применение началось в конце 1940-х — начале 1950-х годов, когда ПАСК стал одним из первых эффективных противотуберкулёзных препаратов наряду со стрептомицином и изониазидом.

В середине XX века паск широко использовался как компонент первых комбинированных схем химиотерапии туберкулёза. Его добавление к стрептомицину позволяло замедлить развитие лекарственной устойчивости микобактерий. После появления более эффективных и лучше переносимых препаратов (рифампицин, этамбутол, пиразинамид) значение паска в терапии снизилось, но он сохранил роль резервного средства.

¶Механизм действия

Парааминосалициловая кислота по строению близка к парааминобензойной кислоте (ПАБК) — компоненту, необходимому микобактериям для синтеза фолиевой кислоты. Паск конкурентно занимает место ПАБК в ферментативных реакциях, в результате чего нарушается образование дигидрофолата и последующих метаболитов. Это приводит к подавлению синтеза нуклеиновых кислот и белков, необходимых для размножения возбудителя.

Препарат действует бактериостатически: он не уничтожает микобактерии напрямую, а тормозит их рост и размножение. Именно поэтому паск применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами, которые обеспечивают бактерицидный эффект.

¶Формы выпуска

Таблетки паска обычно содержат 500 мг действующего вещества. Точная дозировка и режим приёма определяются врачом в зависимости от формы туберкулёза, массы тела и переносимости препарата.

¶Применение

Основное показание — туберкулёз лёгких и внелёгочные формы заболевания, вызванные чувствительными к препарату штаммами микобактерий. Паск включают в схемы лечения при:

• устойчивости возбудителя к основным препаратам первого ряда;
• непереносимости других противотуберкулёзных средств;
• необходимости усилить комбинированную схему в сложных случаях.

Препарат принимают внутрь после еды, запивая водой или молоком, что снижает раздражение желудочно-кишечного тракта. Курс лечения длительный и определяется индивидуально, часто в сочетании с изониазидом, рифампицином и другими средствами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита. Возможны аллергические реакции, повышение температуры, изменения со стороны крови и печени.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к препарату;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• выраженную сердечную недостаточность;
• язвенную болезнь в стадии обострения;
• детский возраст в зависимости от конкретной формы (уточняется инструкцией).

Во время лечения необходим контроль функции печени, почек и картины крови. При появлении выраженных побочных эффектов препарат отменяют или корректируют дозу.

¶Лекарственные взаимодействия

Паск способен нарушать всасывание некоторых других лекарств и влиять на их концентрацию в крови. В частности, он может изменять действие рифампицина, изониазида и препаратов, метаболизирующихся в печени. Это учитывается при составлении комбинированных схем. Одновременный приём с некоторыми средствами требует врачебного контроля.

¶Значение и современное положение

Несмотря на появление новых противотуберкулёзных препаратов, паск остаётся в перечнях резервных средств и применяется в программах лечения лекарственно-устойчивого туберкулёза. Его доступность и относительно невысокая стоимость делают его востребованным в ряде регионов. Всемирная организация здравоохранения включает парааминосалициловую кислоту в рекомендации по терапии отдельных форм туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью.

Самостоятельное применение паска без назначения врача недопустимо: неправильный приём ведёт к развитию устойчивости микобактерий и снижению эффективности лечения. Препарат отпускается по рецепту.