Парацетамол Авексима — препарат и его свойства¶

Парацетамол Авексима — торговое наименование лекарственного препарата на основе парацетамола, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Авексима». Относится к группе анальгетиков-антипиретиков, применяется для symptomatic-терапии болевого синдрома слабой и умеренной интенсивности и для снижения повышенной температуры тела. Действующее вещество — парацетамол (N-(4-гидроксифенил)ацетамид), один из наиболее распространённых безрецептурных препаратов в мире.

¶Действующее вещество

Парацетамол — органическое соединение класса анилидов, производное пара-аминофенола. Молекулярная формула — C₈H₉NO₂, молярная масса — 151,16 г/моль. Представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, растворимый в спиртах и щелочах. Температура плавления — около 169–170 °C.

Механизм действия окончательно не установлен. Преобладающая гипотеза связывает обезболивающий и жаропонижающий эффект с преимущественным угнетением синтеза простагландинов в центральной нервной системе за счёт ингибирования циклооксигеназы, главным образом изоформы ЦОГ-3 и, в меньшей степени, ЦОГ-2. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств, парацетамол практически не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому выраженным противовоспалительным действием не обладает и не оказывает существенного влияния на слизистую оболочку желудка и агрегацию тромбоцитов.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут после приёма таблетки. Биодоступность составляет около 80–90 %. Связь с белками плазмы — умеренная, порядка 15–25 %.

Метаболизм происходит в печени путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами (эти пути обеспечивают до 90 % превращений). Небольшая часть вещества окисляется системой цитохрома P450, прежде всего изоферментом CYP2E1, с образованием промежуточного метаболита N-ацетил-пара-бензохинонимина, который при избытке связывается с глутатионом и выводится в виде конъюгатов с цистеином и меркаптуровой кислотой. При передозировке запасы глутатиона истощаются, и токсичный метаболит накапливается, что ведёт к повреждению гепатоцитов. Период полувыведения у взрослых составляет 2–3 часа. Выведение — преимущественно с мочой.

¶Формы выпуска и состав

Препараты парацетамола под маркой «Авексима» выпускаются в нескольких лекарственных формах. Основные из них:

• таблетки по 200 и 500 мг;
• таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг;
• таблетки шипучие (растворимые) по 500 мг;
• суспензия для приёма внутрь для детей;
• ректальные суппозитории (в отдельных линейках).

Вспомогательные вещества зависят от формы: в твёрдых таблетках используются крахмал, повидон, стеарат кальция или магния, тальк; в шипучих формах — лимонная и винная кислоты, гидрокарбонат натрия, сорбитол; в суспензиях — вода очищенная, сахароза или её заменители, стабилизаторы и ароматизаторы.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при:

• болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, альгодисменорея, боли при травмах и ожогах;
• лихорадочных состояниях при инфекционно-воспалительных заболеваниях, в том числе при острых респираторных вирусных инфекциях и гриппе;
• поствакцинальной гипертермии у детей.

Парацетамол не является средством этиотропной терапии: он не устраняет причину боли или лихорадки, а только облегчает соответствующие симптомы.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или вспомогательным компонентам, выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения. Детский возраст ограничивается в зависимости от формы: таблетки обычно не назначают детям младше 6 лет, суспензии — с 3 месяцев (по назначению врача).

С осторожностью препарат применяют при доброкачественных гипербилирубинемиях, гепатитах, алкогольном поражении печени, при беременности и в период грудного вскармливания. Длительный приём и превышение дозировок недопустимы.

¶Передозировка

Парацетамол — одно из наиболее частых средств, вызывающих медикаментозное поражение печени при передозировке. Токсическая доза для взрослых условно оценивается от 10–15 г и выше; для детей порог рассчитывается по массе тела. Ранние признаки отравления — тошнота, рвота, боль в животе, бледность — появляются в первые часы и могут стихать, тогда как повреждение печени развивается через 24–72 часа. Антидотом служит ацетилцистеин, эффективный при введении в первые 8–10 часов после отравления. При подозрении на передозировку требуется немедленное обращение за медицинской помощью.

¶Взаимодействия

Ускорение метаболизма парацетамола наблюдается при одновременном приёме с индукторами микросомальных ферментов печени — барбитуратами, рифампицином, дифенином, карбамазепином, а также при хроническом употреблении алкоголя. Это повышает риск гепатотоксичности. Замедляют выведение и усиливают эффект антикоагулянты непрямого действия при длительном совместном применении. Сочетание с другими парацетамолсодержащими препаратами недопустимо из-за риска суммарной передозировки.

¶Место на рынке

Парацетамол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации и отпускается без рецепта. Под маркой «Авексима» он конкурирует с многочисленными аналогами других производителей, различающимися в основном формой выпуска, дозировкой и вспомогательными компонентами. При сопоставимой дозе действующего вещества терапевтическая эффективность разных торговых наименований считается эквивалентной.