Папаверин: время наступления действия¶

Папаверин — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, применяемое для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов. По химическому строению представляет собой алкалоид изохинолинового ряда, выделенный из опия. Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций и ректальных суппозиториев. Скорость наступления эффекта зависит от способа введения, дозы и индивидуальных особенностей организма.

¶Фармакологические свойства

Папаверин относится к спазмолитикам миотропного действия. В отличие от холинолитиков, он не блокирует нервные импульсы, а непосредственно воздействует на мышечные клетки: ингибирует фермент фосфодиэстеразу, повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и снижает концентрацию ионов кальция внутри клетки. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры независимо от типа иннервации.

Препарат расширяет сосуды, снижает тонус бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, матки. В больших дозах угнетает возбудимость сердечной мышцы и замедляет проводимость.

¶Когда начинает действовать

Время наступления эффекта определяется путём введения:

При внутривенном введении спазмолитический эффект развивается практически мгновенно, что делает этот способ предпочтительным при неотложных состояниях — почечной или печёночной колике, спазме коронарных сосудов. Внутримышечное введение действует несколько медленнее, но обеспечивает более продолжительный эффект.

При приёме таблеток папаверин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 54 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Именно поэтому при таблетированной форме облегчение наступает не сразу, а спустя 30–60 минут. Пища и одновременный приём других лекарств могут замедлить всасывание.

¶Факторы, влияющие на скорость действия

Скорость развития эффекта неодинакова у разных людей и зависит от ряда условий:

• Путь введения — главный фактор: инъекции действуют быстрее таблеток.
• Доза — при увеличении дозы эффект наступает быстрее и выражен сильнее.
• Состояние пищеварительной системы — при замедленном опорожнении желудка всасывание таблеток затягивается.
• Индивидуальная чувствительность — у части пациентов реакция развивается быстрее или медленнее средних значений.
• Возраст и состояние печени — метаболизм препарата происходит в печени, поэтому при её заболеваниях действие может удлиняться.
• Одновременный приём других средств — некоторые препараты ускоряют или замедляют выведение папаверина.

¶Применение

Папаверин назначают при спазмах гладкой мускулатуры различного происхождения:

• спазмы желудка и кишечника, кишечная колика;
• почечная и печёночная колика, спазм мочевыводящих и желчевыводящих путей;
• спазмы периферических сосудов, облитерирующий эндартериит;
• стенокардия и спазм коронарных артерий (в составе комплексной терапии);
• гипертонический криз (как вспомогательное средство);
• спазм бронхов;
• повышенный тонус матки в период беременности.

В офтальмологии и неврологии применяется реже, преимущественно как сосудорасширяющее средство.

¶Побочные эффекты и ограничения

При соблюдении дозировки препарат обычно переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• снижение артериального давления, головокружение, сонливость;
• тошнота, запор, сухость во рту;
• повышенная потливость;
• при быстром внутривенном введении — ощущение жара, тахикардия, нарушения сердечного ритма;
• аллергические реакции, кожная сыпь.

Папаверин противопоказан при повышенной внутричерепной давности, тяжёлых нарушениях проводимости сердца, выраженной гипотензии, глаукоме, тяжёлой печёночной недостаточности. При беременности и в период лактации применяется только по назначению врача. Препарат не предназначен для длительного бесконтрольного приёма.

¶Взаимодействие с другими средствами

Папаверин усиливает действие седативных и гипотензивных препаратов, что требует осторожности при комбинированной терапии. Одновременный приём с антикоагулянтами может повысить риск кровотечений. Некоторые антидепрессанты и противосудорожные средства изменяют скорость метаболизма папаверина в печени.

¶Особенности применения у разных групп

У пожилых пациентов эффект может наступать медленнее из-за возрастного снижения метаболизма, а гипотензивное действие выражено сильнее. У детей препарат применяется ограниченно и только по строгим показаниям. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Историческая справка

Папаверин был открыт в 1848 году немецким химиком Георгом Мерком, выделившим его из опиума. Название происходит от латинского papaver — «мак». Долгое время вещество использовалось как компонент обезболивающих смесей, а позднее получило самостоятельное применение как спазмолитик. В современной медицине папаверин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Практические замечания

При необходимости быстрого устранения спазма предпочтительны инъекционные формы. Если состояние позволяет, применяют таблетки, помня о задержке эффекта на 30–60 минут. При отсутствии ожидаемого действия в течение часа после приёма таблетки или 15 минут после внутримышечной инъекции следует обратиться за медицинской помощью: это может указывать на необходимость иной тактики лечения. Самостоятельное повышение дозы недопустимо.