Папаверин как спазмолитическое средство¶

Папаверин — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, применяемое для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов. По химическому строению представляет собой изохинолиновый алкалоид, получаемый из опия (млечного сока недозрелых коробочек мака снотворного) либо синтезируемый искусственно. Международное непатентованное наименование — papaverine; выпускается в виде гидрохлорида (папаверина гидрохлорид). Оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие, не влияя напрямую на нервные окончания, за что относится к миотропным, а не к нейротропным средствам.

¶История и происхождение

Папаверин был выделен в 1848 году немецким химиком Георгом Мерком из опия. Название происходит от латинского papaver — «мак». Долгое время вещество оставалось малоизученным; его спазмолитические свойства были описаны лишь в начале XX века, а широкое медицинское применение началось в 1920–1930-е годы. В середине XX века папаверин вошёл в клиническую практику как один из первых эффективных миотропных спазмолитиков, применявшихся при спазмах желудка, кишечника и сосудов. Позднее были синтезированы его структурные аналоги и производные, расширившие класс спазмолитических средств.

¶Химические и фармакологические свойства

Папаверин — кристаллическое вещество белого или слегка желтоватого цвета, плохо растворимое в воде; для медицинского применения используют хорошо растворимый гидрохлорид. Молекулярная масса гидрохлорида — около 375,9 г/моль.

Механизм действия связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы, что ведёт к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в гладкомышечных клетках. Повышенный уровень цАМФ снижает концентрацию ионов кальция и уменьшает тонус мышцы. В результате гладкая мускулатура расслабляется независимо от того, чем был вызван спазм. Кроме того, папаверин в больших дозах угнетает проведение возбуждения в миокарде и обладает слабым седативным эффектом.

Основные эффекты:

• расслабление гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• расширение периферических сосудов и сосудов головного мозга;
• снижение тонуса бронхов (в умеренной степени);
• некоторое уменьшение агрегации тромбоцитов.

¶Формы выпуска

Папаверин производится в нескольких лекарственных формах:

Папаверин часто включается в комбинированные препараты вместе с другими активными веществами, что позволяет усиливать спазмолитический и обезболивающий эффект.

¶Показания к применению

Папаверин применяют при состояниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, колите, язвенной болезни;
• спазмы желчевыводящих путей (при холецистите, дискинезии желчного пузыря);
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• спазмы мочевыводящих путей, в том числе при почечнокаменной болезни;
• спазмы периферических сосудов, облитерирующий эндартериит;
• спазмы сосудов головного мозга, некоторые формы головной боли сосудистого характера;
• стенокардия (как вспомогательное средство, преимущественно в прошлой практике);
• бронхоспазм (в качестве дополнительного средства).

В офтальмологии растворы папаверина иногда использовались для расширения зрачка и снятия спазма аккомодации, однако в этой роли он вытеснен более современными средствами.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Папаверин не применяют при повышенной чувствительности к препарату, при атриовентрикулярной блокаде, тяжёлых нарушениях проводимости сердца, а также при состояниях, сопровождающихся выраженной гипотензией. Осторожность требуется при черепно-мозговой травме, глаукоме, недостаточности функции печени и почек, а также в пожилом возрасте.

Возможные нежелательные реакции:

• снижение артериального давления, головокружение;
• сонливость, слабость;
• тошнота, запор;
• повышенная потливость;
• аллергические реакции;
• при быстром внутривенном введении — нарушения сердечного ритма.

При передозировке возможно падение давления, угнетение проводимости сердца, общая слабость. Лечение симптоматическое.

¶Взаимодействие с другими средствами

Папаверин усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и гипотензивных препаратов. При сочетании с антикоагулянтами возможно усиление их эффекта. Совместное применение с некоторыми спазмолитиками и анальгетиками потенцирует обезболивающее действие. Взаимодействие с алкоголем повышает риск снижения давления и сонливости.

¶Особенности применения

При беременности и в период грудного вскармливания папаверин применяют только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. Детям препарат назначают в меньших дозах, преимущественно по строгим показаниям. При длительном применении возможно снижение эффективности, что связано с привыканием гладкой мускулатуры.

Папаверин не предназначен для самолечения: дозировку и способ введения определяет медицинский специалист. Бесконтрольное использование, особенно инъекционных форм, может привести к резкому падению артериального давления и нарушениям сердечного ритма.

¶Место в современной медицине

Несмотря на появление новых спазмолитических средств, папаверин сохраняет значение благодаря доступности, широкому спектру действия и возможности комбинирования с другими препаратами. Он остаётся одним из базовых миотропных спазмолитиков в арсенале неотложной и терапевтической помощи, особенно при коликах и спастических состояниях желудочно-кишечного тракта. В то же время при ряде состояний его вытесняют более селективные препараты, действующие преимущественно на определённые органы.