Папаверин как лекарственное средство¶

Папаверин — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, алкалоид опия, применяемый для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов. По химическому строению представляет собой производное изохинолина; международное непатентованное наименование — papaverine. Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций и ректальных суппозиториев, входит в состав комбинированных препаратов. Отпускается из аптек по рецепту врача.

¶Происхождение и химия

Папаверин был выделен в 1848 году немецким химиком Георгом Мерком из опиума — высушенного млечного сока мака снотворного (Papaver somniferum), от латинского названия которого и получил имя. В отличие от морфина и кодеина, папаверин не относится к наркотическим анальгетикам: он не действует на опиоидные рецепторы и не обладает выраженным обезболивающим или эйфоризирующим эффектом. Структура молекулы (6,7-диметокси-1-(3,4-диметоксибензил)изохинолин) была установлена в начале XX века, тогда же наладили синтетическое производство. Гидрохлорид папаверина хорошо растворим в воде, что позволяет готовить инъекционные растворы.

¶Механизм действия

Папаверин блокирует фермент фосфодиэстеразу, разрушающий циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) внутри клеток гладкой мускулатуры. Накопление цАМФ снижает концентрацию ионов кальция в цитоплазме, из-за чего мышечные волокна расслабляются. Дополнительно препарат тормозит захват аденозина и влияет на калиевые каналы. Результат — расширение сосудов, снижение тонуса гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей. На поперечнополосатую (скелетную) мускулатуру папаверин не влияет, поэтому при мышечных болях иного происхождения он бесполезен.

¶Показания к применению

Классические показания включают:

• спазмы гладкой мускулатуры при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, колите;
• спазмы желчевыводящих путей (в составе комплексной терапии при дискинезии, холецистите);
• почечная и печёночная колика;
• спазм периферических и коронарных сосудов, гипертонические состояния;
• бронхоспазм;
• спазмы мочевыводящих путей.

В хирургии и анестезиологии раствор применяют для снятия спазма сосудов при некоторых вмешательствах. В комбинации с другими веществами (например, с дибазолом) папаверин входит в препараты, понижающие артериальное давление.

¶Можно ли пить папаверин

Таблетированные формы папаверина предназначены именно для приёма внутрь, поэтому пить препарат в виде таблеток допустимо — но только по назначению врача и в предписанной дозировке. Взрослым обычно назначают по 40–60 мг 3–4 раза в сутки; максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,2 г, суточная — 0,6 г. Детям дозу рассчитывают индивидуально, часто по 0,5–2 мг на килограмм массы тела за приём, преимущественно в форме суппозиториев или по назначению педиатра.

Самостоятельный приём «на всякий случай» не оправдан по нескольким причинам:

• препарат не устраняет причину боли, а лишь снимает спазм, поэтому может замаскировать симптомы опасных состояний (аппендицит, инфаркт, прободная язва);
• при передозировке возникают сонливость, слабость, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, в тяжёлых случаях — угнетение дыхания;
• существуют противопоказания.

Инъекционные растворы вводить внутрь нельзя: они предназначены для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения. Приём жидкости из ампулы недопустим.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Папаверин не назначают при повышенной чувствительности к нему, атриовентрикулярной блокаде, тяжёлой печёночной недостаточности, глаукоме с закрытым углом, черепно-мозговой травме, состояниях после недавнего инфаркта. С осторожностью применяют при гипотонии, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, у беременных и кормящих женщин, у пожилых пациентов.

Возможные нежелательные реакции: тошнота, запор, сонливость, головокружение, потливость, снижение давления, тахикардия, аллергические реакции, в редких случаях — нарушения проводимости сердца и повышение активности печёночных ферментов. При длительном приёме в высоких дозах описаны случаи лекарственного гепатита и угнетения функции щитовидной железы.

¶Взаимодействия и особенности

Папаверин усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков, барбитуратов, что требует контроля давления при совместном приёме. Его эффект ослабляют адреномиметики. Алкоголь усиливает седативное и гипотензивное действие. Препарат несовместим в одном шприце с рядом растворов (например, с тиопенталом), поэтому смешивание инъекций недопустимо.

¶Правовой статус

В России папаверин отпускается по рецепту. Он не включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, поскольку не обладает наркогенным потенциалом, и не подлежит предметно-количественному учёту. Безрецептурная продажа отдельных комбинированных препаратов, содержащих папаверин, зависит от их состава и дозировки.

¶Итоговая практическая рамка

Ответ на вопрос «можно ли пить папаверин» зависит от формы выпуска и назначения врача: таблетки — да, в предписанной дозе; растворы для инъекций — нет. Бесконтрольный приём недопустим, поскольку препарат способен скрывать симптомы неотложных состояний и вызывать побочные эффекты. При появлении сильной или неясной боли следует обращаться за медицинской помощью, а не заниматься самолечением.