Папаверин гидрохлорид в ректальных свечах¶

Папаверин гидрохлорид в форме ректальных суппозиториев — лекарственный препарат на основе алкалоида папаверина, выпускаемый в виде твёрдых дозированных форм для введения в прямую кишку. Относится к группе миотропных спазмолитиков и применяется преимущественно для снятия спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. Свечи (суппозитории) представляют собой одну из нескольких лекарственных форм папаверина наряду с таблетками, растворами для инъекций и ректальными микроклизмами.

¶Действующее вещество

Папаверин — алкалоид изохинолинового ряда, содержащийся в млечном соке мака снотворного (Papaver somniferum) и некоторых других растений семейства маковых. В медицинской практике используется главным образом в виде соли — папаверина гидрохлорида, хорошо растворимой в воде. Химически вещество не является наркотическим анальгетиком: оно не действует на опиоидные рецепторы и не обладает обезболивающим эффектом центрального типа, несмотря на растительное происхождение.

Механизм действия связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы, что ведёт к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в гладкомышечных клетках. Повышение уровня цАМФ снижает концентрацию ионов кальция внутри клетки, из-за чего мышечное волокно расслабляется. Дополнительно папаверин влияет на транспорт ионов через мембрану. Результат — расширение сосудов и расслабление гладкой мускулатуры бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих и желчевыводящих путей.

¶Лекарственная форма

Ректальные суппозитории — твёрдые при комнатной температуре и плавящиеся при температуре тела дозированные формы. Основа обычно состоит из жиров или гидрофильных компонентов (например, витепсола, полиэтиленгликоля, масла какао). Типичная дозировка для взрослых — 20 мг или 40 мг папаверина гидрохлорида в одном суппозитории; для детей выпускаются формы с меньшим содержанием (например, 10 мг) либо применяется ректальное введение раствора.

Выбор ректального пути введения обусловлен несколькими факторами:

• быстрое всасывание через слизистую прямой кишки, частично минуя печёночный метаболизм при первичном прохождении;
• возможность применения при тошноте, рвоте или затруднённом глотании;
• удобство для пациентов, которым нежелательны инъекции;
• локальное и системное действие при спазмах органов малого таза.

Скорость наступления эффекта при ректальном введении сопоставима с внутримышечной инъекцией и обычно составляет от 10 до 30 минут.

¶Показания к применению

Суппозитории с папаверином гидрохлоридом применяются при состояниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры:

В акушерской практике ректальные свечи иногда используются как альтернатива инъекциям при повышенном тонусе матки, однако решение о применении принимает только врач с учётом срока беременности и сопутствующих факторов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к папаверину;
• атриовентрикулярной блокаде, тяжёлых нарушениях проводимости сердца;
• глаукоме с закрытым углом (в высоких дозах);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• состояниях, сопровождающихся выраженной гипотензией;
• детском возрасте до определённого порога (зависит от дозировки и указаний производителя).

Осторожность требуется при черепно-мозговой травме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, а также у пожилых пациентов. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, запор, сухость во рту;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия, аритмии;
• со стороны нервной системы — сонливость, головокружение, повышенная потливость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, в редких случаях ангионевротический отёк;
• местные реакции — раздражение слизистой прямой кишки, ощущение жжения.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие толерантности и снижение эффективности.

¶Способ применения и взаимодействия

Суппозиторий вводится ректально после опорожнения кишечника, обычно 1–2 раза в сутки. Дозировка и длительность курса определяются врачом. Самостоятельное увеличение дозы недопустимо.

Папаверин ослабляет действие антихолестеразных средств на гладкую мускулатуру и может усиливать эффект гипотензивных препаратов. При одновременном приёме с барбитуратами возможно усиление седативного действия. Совместимость с другими лекарствами оценивает лечащий врач.

¶Условия хранения и отпуска

Суппозитории хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 15–25 °C, в зависимости от основы), в оригинальной упаковке. Препарат отпускается из аптек по рецепту. Срок годности, как правило, составляет 2–3 года; по его истечении использование недопустимо.

¶Место в терапии

Ректальные свечи с папаверином гидрохлоридом занимают нишу между таблетированными формами и инъекционными растворами. Они востребованы в ситуациях, когда требуется быстрое спазмолитическое действие без инвазивного вмешательства, а также у пациентов, которым затруднён пероральный приём. Препарат остаётся одним из наиболее доступных и распространённых спазмолитиков миотропного типа.