Осельтамивир-ВЕРТЕКС противовирусный препарат¶

Осельтамивир-ВЕРТЕКС — российский противовирусный лекарственный препарат на основе осельтамивира фосфата, выпускаемый в форме капсул и предназначенный для лечения и профилактики гриппа A и B. Относится к группе ингибиторов нейраминидазы — фермента, необходимого вирусу для выхода из инфицированных клеток и дальнейшего распространения в организме. Препарат является воспроизведённым (дженериком) оригинального средства Тамифлю и производится фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС».

¶Общие сведения

Действующее вещество — осельтамивира фосфат, который в организме превращается в активный метаболит осельтамивира карбоксилат. Препарат выпускается в капсулах по 30, 45 и 75 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь. Торговое наименование «Осельтамивир-ВЕРТЕКС» зарегистрировано в России и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что регулирует его предельную отпускную цену.

Осельтамивир был разработан американской компанией Gilead Sciences и выведен на рынок фирмой Hoffmann-La Roche под торговым названием Тамифлю в 1999 году. После истечения срока патентной защиты появились многочисленные дженерики, в том числе российского производства.

¶Механизм действия

Вирусы гриппа A и B несут на своей поверхности фермент нейраминидазу. Этот фермент расщепляет связи между вирусными частицами и поверхностью клетки-хозяина, обеспечивая высвобождение новых вирионов и их продвижение по дыхательным путям. Осельтамивира карбоксилат конкурентно связывает активный центр нейраминидазы и блокирует её работу.

В результате:

• новые вирусные частицы не могут покинуть инфицированную клетку;
• замедляется распространение вируса в эпителии дыхательных путей;
• сокращается длительность и тяжесть заболевания при условии раннего начала терапии.

Препарат действует на вирусы гриппа, но неэффективен против возбудителей других острых респираторных вирусных инфекций, включая риновирусы, аденовирусы и коронавирусы.

¶Показания и применение

Основные показания к применению:

• лечение гриппа A и B у взрослых и детей старше определённого возраста (для капсул — обычно с 6 лет, для суспензии — с 1 года, в зависимости от инструкции);
• профилактика гриппа у контактных лиц и в группах риска в период эпидемии.

Ключевое условие эффективности — начало приёма в первые 36–48 часов после появления симптомов. При более позднем начале терапии клиническая польза существенно снижается. Стандартная схема лечения у взрослых — по 75 мг два раза в сутки в течение пяти дней; профилактическая схема — по 75 мг один раз в сутки в течение не менее десяти дней.

¶Фармакокинетика

Осельтамивира фосфат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро превращается в печени и стенке кишечника в активный метаболит. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Выводится преимущественно почками в виде карбоксилата. При нарушении функции почек требуется коррекция дозы. Период полувыведения активного метаболита составляет около 6–10 часов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, рвота, головная боль, боль в животе, бессонница. Обычно они выражены умеренно и проходят при продолжении приёма. Рвота чаще возникает у детей.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к осельтамивиру или вспомогательным компонентам капсул, а также тяжёлую почечную недостаточность без соответствующей коррекции режима дозирования. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Место на рынке и критика

Осельтамивир остаётся одним из немногих этиотропных противогриппозных средств с доказанной способностью сокращать длительность симптомов примерно на сутки и уменьшать частоту осложнений у отдельных групп пациентов. Вместе с тем независимые метаанализы, в частности обзор Кокрейновского сотрудничества 2014 года, указывали на скромный клинический эффект и требовали более полного раскрытия данных клинических испытаний.

Российские дженерики, включая «Осельтамивир-ВЕРТЕКС», обеспечивают доступность терапии за счёт более низкой цены по сравнению с оригинальным препаратом. Качество воспроизведённых лекарств подтверждается процедурой государственной регистрации и контролем соответствия требованиям фармакопеи.

¶Сравнение с другими противовирусными средствами

Ингаляционный занамивир применяется при устойчивости вируса к осельтамивиру, однако требует специального ингалятора. Римантадин эффективен только против гриппа A и в настоящее время из-за распространённой резистентности используется ограниченно.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется, поскольку противовирусная терапия требует точной диагностики и соблюдения сроков начала лечения.