Орлистат в капсулах: инструкция и применение¶

Орлистат — лекарственное средство для снижения массы тела, действующее вещество которого относится к группе ингибиторов липаз желудочно-кишечного тракта. Препарат блокирует всасывание части жиров, поступающих с пищей, и применяется у взрослых с избыточной массой тела и ожирением в сочетании с диетой. Под названием «Орлистат» выпускается рядом производителей, в том числе фармацевтической компанией «Акрихин», в форме капсул для приёма внутрь.

¶Действующее вещество и механизм действия

Орлистат — синтетическое производное липстатина, вещества природного происхождения. В желудке и тонком кишечнике он образует ковалентную связь с активным центром желудочной и панкреатической липаз — ферментов, расщепляющих пищевые триглицериды на жирные кислоты и моноглицериды, которые затем всасываются. Связывание необратимо, поэтому фермент теряет активность.

В результате примерно 30 % жиров, съеденных за приёмом пищи, не расщепляются и не всасываются, а выводятся с калом. Препарат действует только в просвете кишечника: системное всасывание орлистата ничтожно (менее 1 % дозы), поэтому он практически не влияет на центральную нервную систему и не обладает системными эффектами, характерными для препаратов, подавляющих аппетит.

¶Показания к применению у взрослых

Согласно инструкции, орлистат в капсулах показан взрослым при:

• ожирении с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и более;
• избыточной массе тела с ИМТ 27 кг/м² и более при наличии связанных с весом факторов риска: сахарного диабета 2-го типа, гиперлипидемии, артериальной гипертензии.

Терапия назначается только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, в которой доля жиров не превышает 30 % от общей калорийности, и с повышением физической активности. Без соблюдения диеты эффект препарата снижается, а побочные явления со стороны пищеварительной системы усиливаются.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослых — одна капсула 120 мг три раза в сутки во время каждого основного приёма пищи или не позднее чем через час после него. Если приём пищи пропущен или не содержит жиров, капсулу также пропускают.

Длительность курса определяет врач. Оценку эффективности обычно проводят через 12 недель: если за этот период масса тела снизилась менее чем на 5 % от исходной, терапию пересматривают. При отсутствии эффекта дальнейший приём нецелесообразен. Отдельные схемы предусматривают дозу 60 мг трижды в сутки, но такая дозировка характерна для безрецептурных форм, тогда как 120 мг — рецептурная.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к орлистату или вспомогательным компонентам капсулы;
• синдроме хронической мальабсорбции;
• холестазе (нарушении оттока жёлчи);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (для рецептурной формы).

С осторожностью назначают при сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при склонности к гипероксалурии и образованию камней в почках, а также при приёме ряда лекарств, указанных ниже.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с выведением нерасщеплённого жира и возникают со стороны желудочно-кишечного тракта:

• маслянистые выделения из прямой кишки;
• выделение газов с примесью жира;
• учащённая дефекация, императивные позывы;
• стеаторея, мягкий или жидкий стул;
• дискомфорт и боли в животе.

Эти явления обычно усиливаются при превышении содержания жиров в рационе и уменьшаются при соблюдении диеты. Реже отмечают головную боль, тревожность, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, гипогликемию у пациентов с диабетом. При длительном приёме возможно снижение всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E, K).

¶Взаимодействия с другими препаратами

Орлистат способен уменьшать всасывание некоторых лекарств, поэтому их приём разводят по времени — обычно за два часа до или через два часа после капсулы орлистата. К таким средствам относятся:

• жирорастворимые витамины и бета-каротин;
• левотироксин;
• циклоспорин;
• амиодарон;
• антикоагулянты непрямого действия (варфарин и аналоги), требующие контроля МНО;
• противодиабетические средства, дозу которых может потребоваться скорректировать.

Одновременный приём с орлистатом требует наблюдения врача и, при необходимости, изменения режима дозирования сопутствующих препаратов.

¶Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом 2-го типа на фоне снижения массы тела может потребоваться уменьшение доз гипогликемических средств. При появлении признаков гипогликемии необходима консультация врача. В период лечения рекомендуется дополнительный приём витаминов, если их поступление с пищей недостаточно.

Женщинам репродуктивного возраста, принимающим орлистат, следует использовать надёжную контрацепцию: при наступлении беременности препарат отменяют. Данные о выделении орлистата с грудным молоком отсутствуют, поэтому кормление грудью при терапии не рекомендуется.

¶Условия хранения и отпуска

Капсулы хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет два-три года в зависимости от производителя. Рецептурные формы отпускаются по рецепту врача; безрецептурные дозировки 60 мг могут продаваться свободно, но их применение также требует соблюдения диеты и осторожности.

¶Место в терапии ожирения

Орлистат остаётся одним из немногих препаратов для снижения массы тела, действующих в кишечнике, а не на центральную нервную систему. Его эффект умеренный: в среднем он добавляет к результатам диеты снижение веса на несколько килограммов за год. Препарат не заменяет изменения образа жизни и питания, а служит вспомогательным средством. Перед началом приёма необходима консультация врача для оценки показаний, противопоказаний и сопутствующей терапии.