Орликс и его действующее вещество¶

Орликс — торговое наименование лекарственного препарата (оригинальное название — Xenical), действующим веществом которого является орлистат. Это гиполипидемическое средство периферического действия, применяемое для снижения массы тела при ожирении и избыточной массе тела в сочетании с диетой. В отличие от препаратов центрального действия, влияющих на аппетит, орлистат не воздействует на центральную нервную систему, а ограничивает всасывание части жиров из пищи в желудочно-кишечном тракте.

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата Орликс — орлистат (международное непатентованное наименование, МНН). Это синтетическое производное липстатина, природного соединения, выделенного из культуры микроорганизма Streptomyces toxytricini. Орлистат представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, слабо растворимый в этаноле. Его молекулярная масса составляет около 495,7 г/моль. Химически он является ингибитором липаз — ферментов, расщепляющих пищевые жиры.

¶Механизм действия

Орлистат действует в просвете желудка и тонкой кишки. Он образует ковалентную связь с активным центром желудочной и панкреатической липаз, блокируя их способность расщеплять триглицериды пищи до свободных жирных кислот и моноглицеридов. В результате примерно 30 % жиров, поступивших с едой, не расщепляются и не всасываются, а выводятся с калом в неизменённом виде. Поскольку препарат практически не всасывается в системный кровоток (его биодоступность крайне низка), действие носит локальный характер в пределах пищеварительного тракта, а системные эффекты минимальны.

¶Формы выпуска и дозировка

Орлистат выпускается в виде капсул для приёма внутрь. Стандартная дозировка — 120 мг на приём, три раза в сутки, во время каждого основного приёма пищи или не позднее чем через час после него. Существуют также безрецептурные формы в дозировке 60 мг. Приём препарата имеет смысл только при наличии жиров в пище: если приём пищи пропущен или не содержит жиров, капсулу не принимают.

¶Показания к применению

Основные показания к применению орлистата:

• ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и более;
• избыточная масса тела с ИМТ 27 кг/м² и более при наличии сопутствующих факторов риска (сахарный диабет 2-го типа, гиперлипидемия, артериальная гипертензия);
• в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой и физической активностью.

Препарат не является средством самостоятельной терапии: его эффективность оценивается только на фоне изменения образа жизни и характера питания.

¶Побочные эффекты

Поскольку орлистат ограничивает всасывание жиров, наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом:

• маслянистые выделения из прямой кишки;
• выделение газов с отделением небольшого количества масла;
• учащённые позывы к дефекации, стеаторея;
• мягкий или жидкий стул, дискомфорт в животе.

Выраженность этих явлений зависит от количества жиров в рационе и обычно уменьшается при соблюдении диеты с умеренным содержанием жира. К редким системным эффектам относят снижение всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E, K), что требует их дополнительного приёма при длительной терапии.

¶Противопоказания и взаимодействия

Препарат противопоказан при:

• хронической мальабсорбции;
• холестазе;
• повышенной чувствительности к орлистату или компонентам капсулы;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 12 лет (для дозировки 120 мг) и до 18 лет (для безрецептурной формы).

Орлистат может снижать всасывание некоторых лекарств, в частности циклоспорина, тироксина, а также жирорастворимых витаминов и бета-каротина. Поэтому интервал между приёмом орлистата и этих препаратов должен составлять не менее двух часов. Одновременный приём с варфарином требует контроля показателей свёртываемости крови.

¶История и статус

Орлистат был разработан швейцарской фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche и одобрен в США Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 1999 году под торговым названием Xenical. Позднее появилась безрецептурная форма Alli. В России и ряде стран СНГ препарат распространён под торговыми наименованиями, включая Орликс. Орлистат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в рекомендации по лечению ожирения как один из немногих одобренных препаратов периферического действия.

¶Место в терапии ожирения

Орлистат рассматривается как вспомогательное средство в комплексной терапии ожирения. Клинические исследования показывают, что в сочетании с диетой он обеспечивает умеренное снижение массы тела, превышающее эффект одной лишь диеты, а также способствует улучшению показателей липидного профиля и гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. При этом препарат не заменяет изменения образа жизни, а дополняет их, а его применение требует медицинского контроля и учёта побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.