Омепразол для внутривенного введения¶

Омепразол для внутривенного введения — лекарственная форма ингибитора протонной помпы омепразола, предназначенная для парентерального применения. Выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инфузий или внутривенных инъекций. Применяется в клинической практике в тех случаях, когда пероральный приём невозможен или неэффективен, а также при состояниях, требующих быстрого и предсказуемого подавления секреции соляной кислоты в желудке.

¶Фармакологические свойства

Омепразол относится к классу ингибиторов протонной помпы (ИПП). Его механизм действия основан на блокировании фермента H⁺/K⁺-АТФазы (протонной помпы) в секреторных мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Это приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от типа раздражителя.

После внутривенного введения препарат быстро распределяется в тканях, в том числе в слизистой желудка. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (главным образом CYP2C19), выводится почками. Биодоступность при парентеральном пути введения приближается к 100 %, тогда как при пероральном приёме она варьирует и зависит от приёма пищи и моторики желудочно-кишечного тракта.

¶Показания к применению

Внутривенная форма применяется, когда пероральный путь введения невозможен или недостаточен:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, при невозможности приёма таблеток;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь с выраженным повреждением пищевода;
• профилактика и лечение стрессовых язв у пациентов отделений интенсивной терапии;
• профилактика аспирации кислого желудочного содержимого перед операциями под общей анестезией (синдром Мендельсона);
• кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в том числе после эндоскопической остановки кровотечения;
• синдром Золлингера — Эллисона при невозможности перорального лечения.

¶Дозирование и способ введения

Препарат вводят внутривенно медленно (струйно) или в виде инфузии. Стандартная разовая доза для взрослых составляет 40 мг. При инфузионном введении 40 мг растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлоида или 5 % раствора глюкозы и вводят в течение 20–30 минут. При струйном введении раствор готовят в меньшем объёме и вводят не менее чем за 5 минут.

Кратность введения обычно составляет один раз в сутки. При синдроме Золлингера — Эллисона доза может увеличиваться, а кратность — возрастать; суточная доза подбирается индивидуально и может делиться на несколько введений. Длительность парентерального применения определяется клинической ситуацией: при первой возможности пациента переводят на пероральную форму.

¶Приготовление раствора

Лиофилизированный порошок растворяют непосредственно перед применением. Для этого используют прилагаемый растворитель или 0,9 % раствор натрия хлорида. Готовый раствор должен быть прозрачным; при изменении цвета или появлении осадка его применять нельзя. Раствор не подлежит длительному хранению и используется в течение ограниченного времени после приготовления.

¶Безопасность и ограничения

Внутривенное введение омепразола в целом хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции включают головную боль, тошноту, диарею или запор, метеоризм, редко — кожные высыпания, изменения со стороны крови и печёночных ферментов. При быстром введении возможны местные реакции в месте инъекции.

Препарат с осторожностью применяют при печёночной недостаточности, поскольку метаболизм омепразола замедляется. В период беременности и лактации вопрос о применении решается индивидуально с учётом соотношения пользы и риска. Омепразол может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, изменяя их метаболизм, что требует учёта при комбинированной терапии.

¶Место в терапии

Внутривенная форма омепразола рассматривается как средство для ограниченного периода применения — до стабилизации состояния пациента и перехода на пероральный приём. Она обеспечивает быстрое и надёжное подавление кислотной секреции у пациентов, которые не могут глотать таблетки или нуждаются в немедленном контроле кислотности. В клинических рекомендациях парентеральные ИПП занимают место в схемах ведения острых состояний, связанных с повышенной кислотностью и риском желудочно-кишечных кровотечений.