Окофенак — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Окофенак (лат. Ocofenac, международное непатентованное наименование — ацеклофенак) — лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), производное уксусной кислоты. Применяется преимущественно для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата: остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита и ряда состояний, сопровождающихся болью и воспалением. Действующее вещество — ацеклофенак — было синтезировано в 1980-х годах и с тех пор вошло в клиническую практику во многих странах Европы, Азии и Латинской Америки.

¶Общие сведения

Ацеклофенак относится к классу производных фенилуксусной кислоты. По механизму действия он близок к диклофенаку, однако отличается от него рядом фармакокинетических и фармакодинамических свойств: в частности, более выраженной селективностью в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с классическими неселективными НПВС, что связывают с несколько меньшим риском повреждения слизистой оболочки желудка.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде растворов для инъекций. В России и ряде стран СНГ он зарегистрирован под торговыми наименованиями, среди которых встречается и «Окофенак». Дозировка и форма выпуска определяются инструкцией конкретного производителя.

¶Механизм действия

Основной эффект ацеклофенака реализуется через угнетение ферментов циклооксигеназы, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Подавление синтеза простагландинов приводит к снижению выраженности воспалительной реакции, уменьшению болевого синдрома и отёка.

Считается, что ацеклофенак относительно сбалансированно ингибирует обе изоформы ЦОГ, но при этом в терапевтических концентрациях в меньшей степени влияет на физиологическую защиту слизистой желудка, чем неселективные препараты. Это не отменяет риска гастротоксичности, но может снижать его вероятность при краткосрочном приёме.

¶Показания к применению

К типичным показаниям относят:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника;
• посттравматические и послеоперационные боли, сопровождающиеся воспалением.

Препарат предназначен для облегчения симптомов; он не изменяет течение основного заболевания и не относится к базисной терапии ревматологических болезней.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Как и другие НПВС, ацеклофенак имеет широкий перечень ограничений. К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим компонентам препарата;
• «аспириновая» астма и аллергические реакции на другие НПВС в анамнезе;
• активная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• тяжёлая сердечная, печёночная и почечная недостаточность;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от формы и инструкции производителя).

С осторожностью препарат применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушениях свёртываемости крови, а также при одновременном приёме антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и других НПВС.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции в целом характерны для класса НПВС:

При появлении выраженных симптомов со стороны желудка, печени или сердца приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Самолечение НПВС не рекомендуется.

¶Особенности применения

Ацеклофенак обычно назначают внутрь во время или сразу после еды, что снижает риск раздражения слизистой желудка. Длительность курса и дозировка определяются врачом с учётом тяжести состояния и сопутствующих заболеваний. При необходимости длительного приёма практикуется минимальная эффективная доза и периодический контроль лабораторных показателей — прежде всего функции печени и почек, а также картины крови.

Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется из-за суммирования побочных эффектов. Взаимодействие с антикоагулянтами, антиагрегантами и некоторыми антигипертензивными средствами требует осторожности и врачебного контроля.

¶Место в терапии

Ацеклофенак занимает нишу «традиционных» НПВС, применяемых при суставно-мышечной боли. По эффективности он сопоставим с диклофенаком, напроксеном и ибупрофеном, а по переносимости в ряде исследований демонстрировал несколько лучший профиль со стороны желудочно-кишечного тракта. Вместе с тем современные клинические рекомендации подчёркивают необходимость индивидуального подбора препарата, оценки сердечно-сосудистого риска и ограничения длительности приёма НПВС, особенно у пациентов старшего возраста.

Торговое наименование «Окофенак» относится к числу брендов ацеклофенака, наряду с другими зарегистрированными в разных странах названиями. При замене одного препарата на другой необходимо учитывать дозировку действующего вещества и форму выпуска, поскольку они могут различаться.

¶Правовой статус

В большинстве стран ацеклофенак отпускается по рецепту врача. Это связано с необходимостью контроля показаний, дозировки и возможных нежелательных взаимодействий. Бесконтрольный приём НПВС, включая препараты на основе ацеклофенака, может приводить к серьёзным осложнениям со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек.