Низорел — лекарственный препарат¶

Низорел — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества низолдипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления при артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Относится к группе антигипертензивных средств.

¶Действующее вещество

Низолдипин — производное дигидропиридина, по химической структуре близок к нифедипину и другим представителям этого класса. Механизм действия основан на блокировании потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшается тонус сосудистой стенки и происходит расширение периферических артерий. Это приводит к падению общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к снижению артериального давления.

Препарат оказывает выраженное vasodilating-действие преимущественно на артериальные сосуды, в меньшей степени влияя на венозный тонус. Обладает также умеренным антиангинальным эффектом, что характерно для всего класса дигидропиридинов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь низолдипин относительно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность подвержена индивидуальным колебаниям и может увеличиваться при одновременном приёме с пищей. Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками. Период полувыведения позволяет принимать препарат один или два раза в сутки, однако точные фармакокинетические параметры зависят от лекарственной формы и конкретного производителя.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения, в том числе при сопутствующей гипертензии;
• профилактика приступов стенокардии.

Препарат может использоваться у пациентов, которым не подходят другие классы антигипертензивных средств, например при непереносимости ингибиторов АПФ или бета-адреноблокаторов.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к низолдипину и другим дигидропиридинам;
• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• острый инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия в остром периоде;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• выраженный аортальный стеноз;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (если иное не указано производителем).

Осторожность требуется при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:

Отёки голеней и стоп — характерный побочный эффект дигидропиридинов, обусловленный преимущественно артериолярной вазодилатацией. При длительном приёме возможно развитие толерантности к антиангинальному действию.

¶Особые указания

Препарат следует отменять постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку резкая отмена может спровоцировать синдром отмены и усиление приступов стенокардии. Не рекомендуется сочетать с грейпфрутовым соком — он подавляет метаболизм препарата в печени и повышает его концентрацию в крови, что увеличивает риск гипотензии.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами возможен аддитивный эффект, требующий коррекции доз. Взаимодействие с бета-адреноблокаторами может усиливать отрицательное инотропное действие.

¶Правовой статус и обращение

Низорел относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпускается по назначению врача. Конкретный статус, регистрационные удостоверения и доступность на рынке зависят от страны: в разных государствах препарат может быть зарегистрирован под разными торговыми названиями либо отсутствовать в аптечной сети. Информация о наличии и форме выпуска уточняется в официальных реестрах лекарственных средств.

¶Место в терапии

Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов занимают одно из ведущих мест в лечении артериальной гипертензии благодаря доказанной эффективности в снижении риска сердечно-сосудистых осложнений. Низолдипин как представитель этого класса рассматривается в качестве одного из вариантов при выборе антигипертензивной терапии. Решение о назначении принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний, переносимости и индивидуальных особенностей пациента.