Нитроспрей как лекарственная форма¶

Нитроспрей — лекарственная форма нитроглицерина для подъязычного (сублингвального) применения в виде дозированного аэрозоля. Представляет собой спиртовой раствор нитроглицерина, распыляемый при нажатии клапана во флаконе под давлением. Применяется преимущественно для купирования приступов стенокардии и в ряде неотложных кардиологических ситуаций. Относится к группе нитратов — периферических вазодилататоров.

¶Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество — нитроглицерин (глицерил тринитрат) в концентрации, как правило, 0,4 мг в одной дозе. Вспомогательные компоненты обычно включают этанол (спирт этиловый) и иногда пропиленгликоль, обеспечивающие растворимость и стабильность раствора. Выпускается во флаконах из тёмного стекла с дозирующим распылительным клапаном, рассчитанных на определённое число доз (часто 200 доз). Дозировка подбирается так, чтобы одно нажатие давало стандартную порцию препарата.

Лекарственная форма известна под международным непатентованным наименованием «нитроглицерин»; торговые названия варьируются в зависимости от производителя.

¶История

Нитроглицерин был синтезирован в 1847 году итальянским химиком Асканио Собреро. Его сосудорасширяющее действие при стенокардии впервые описал английский врач Уильям Муррелл в 1879 году, после чего препарат вошёл в клиническую практику. Долгое время основной формой оставались таблетки и спиртовой раствор для приёма внутрь и под язык. Аэрозольная форма (спрей) появилась позднее — во второй половине XX века, по мере развития дозирующих распылительных устройств. Она позволила ускорить всасывание препарата через слизистую оболочку полости рта и упростить применение.

¶Механизм действия

Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). Попадая в гладкомышечные клетки сосудов, он высвобождает NO, который активирует фермент гуанилатциклазу. Это ведёт к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), снижению уровня кальция в клетке и расслаблению гладкой мускулатуры. В результате расширяются преимущественно вены, снижается венозный возврат крови к сердцу (преднагрузка), уменьшается работа миокарда и его потребность в кислороде. В больших дозах расширяются и артерии, что снижает постнагрузку. Дополнительно нитраты расширяют коронарные сосуды и улучшают кровоснабжение ишемизированных участков.

При сублингвальном применении эффект развивается быстро — обычно в течение 1–3 минут, что важно при приступе стенокардии.

¶Применение

Основное показание — купирование приступов стенокардии. Препарат распыляют под язык, не вдыхая, на фоне задержки дыхания; после распыления желательно короткое время не глотать слюну, чтобы обеспечить всасывание через слизистую. При необходимости приём повторяют с интервалом, указанным в инструкции. Также форма может применяться для профилактики приступа перед предполагаемой физической или эмоциональной нагрузкой.

В неотложной кардиологии нитраты, включая спрей, используют при некоторых состояниях, сопровождающихся ишемией миокарда и отёком лёгких, — по назначению врача и с учётом противопоказаний.

¶Преимущества и особенности

• Быстрое наступление эффекта за счёт всасывания через слизистую оболочку.
• Точность дозирования: каждое нажатие даёт стандартную порцию.
• Удобство и компактность флакона, длительный срок хранения после вскрытия по сравнению с некоторыми другими формами.
• Отсутствие необходимости глотать таблетку, что важно при сухости во рту.
• Возможность применения у пациентов, которым трудно рассасывать таблетки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частый побочный эффект — головная боль, связанная с расширением сосудов головного мозга. Возможны головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, ощущение жара, покраснение лица, тошнота. При резком падении давления возможны обморок и ортостатические реакции.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к нитратам, выраженную артериальную гипотензию, состояния с низким давлением заполнения сердца, а также одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (например, силденафила и его аналогов) — такое сочетание может вызвать опасное падение давления. Осторожность требуется при ряде сопутствующих заболеваний; решение о применении принимает врач.

¶Хранение и обращение

Флакон хранят в защищённом от света месте, вдали от источников огня, поскольку раствор содержит спирт и находится под давлением. Не допускается прокалывание или нагревание баллона. После вскрытия срок годности может сокращаться — это указывается в инструкции производителя. Перед применением флакон обычно не требуется встряхивать, если иное не указано.

¶Место среди нитратов

Нитроспрей — одна из нескольких лекарственных форм нитроглицерина наряду с таблетками, капсулами, растворами и трансдермальными системами (пластырями). Для купирования приступа важна скорость действия, поэтому сублингвальные формы (таблетки под язык и спрей) остаются предпочтительными. Пролонгированные формы применяют для профилактики. Выбор конкретной формы определяется клинической ситуацией, переносимостью и удобством для пациента.

¶Безопасность и информирование

Нитроглицерин отпускается по рецепту в большинстве стран. Пациентам рекомендуется заранее уточнить у врача порядок применения, возможные побочные реакции и признаки чрезмерного снижения давления. При сохранении или усилении боли в груди, не купирующейся нитратами, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью, поскольку такая ситуация может указывать на инфаркт миокарда.