Нифедипин как антигипертензивное средство¶

Нифедипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемое преимущественно для снижения артериального давления и лечения стенокардии. Относится к производным 1,4-дигидропиридина. Выпускается под множеством торговых наименований (в том числе Коринфар, Адалат, Нифекард) в формах обычного и пролонгированного действия, а также в виде раствора для внутривенного введения.

¶Механизм действия

Основой действия нифедипина является блокирование потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа, расположенных в мембранах гладкомышечных клеток сосудов. Ионы кальция необходимы для сокращения гладкой мускулатуры: поступая внутрь клетки, они запускают взаимодействие сократительных белков. Нифедипин препятствует этому поступлению.

Результатом становится расслабление гладких мышц сосудистой стенки, преимущественно артериол — мелких артерий, создающих основную часть периферического сопротивления. Расширение артериол ведёт к падению общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к снижению артериального давления. В отличие от некоторых других вазодилататоров, нифедипин мало влияет на венозный тонус, поэтому не вызывает столь выраженного застоя крови и ортостатических реакций.

Дополнительный эффект — расширение коронарных артерий и уменьшение потребности миокарда в кислороде, что обуславливает применение препарата при стенокардии. Нифедипин практически не угнетает проводящую систему сердца и не урежает пульс, что отличает его от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема).

¶Показания

Основные показания к применению:

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
• стабильная стенокардия напряжения, в том числе вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметала;
• гипертонический криз (для некоторых лекарственных форм, применяемых под контролем врача);
• профилактика спазма коронарных артерий при некоторых вмешательствах.

¶Формы выпуска и особенности применения

Нифедипин существует в нескольких лекарственных формах, различающихся по скорости наступления и длительности эффекта:

Для длительной терапии артериальной гипертензии предпочтительны пролонгированные формы. Это связано с тем, что короткодействующие препараты вызывают резкие колебания давления и рефлекторную активацию симпатической нервной системы (тахикардию, приливы), что неблагоприятно сказывается на прогнозе. Современные рекомендации ориентируют на использование форм с контролируемым высвобождением.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с чрезмерной вазодилатацией:

• головная боль и головокружение;
• покраснение лица, ощущение жара (приливы);
• тахикардия и ощущение сердцебиения;
• отёки голеней и стоп;
• снижение давления вплоть до гипотензии;
• тошнота, запоры.

Отёки при применении нифедипина не всегда устраняются диуретиками, поскольку имеют преимущественно локальный сосудистый механизм. Часть побочных эффектов ослабевает по мере адаптации к препарату.

¶Противопоказания и предостережения

Нифедипин не применяют при кардиогенном шоке, выраженной артериальной гипотензии, нестабильной стенокардии в период обострения, остром инфаркте миокарда, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к дигидропиридинам. Осторожность требуется при аортальном стенозе, тяжёлой сердечной недостаточности, нарушениях функции печени.

Препарат взаимодействует с рядом других средств: его концентрацию повышают некоторые противогрибковые и антибактериальные препараты, а грейпфрутовый сок замедляет метаболизм нифедипина, усиливая эффект и риск побочных реакций. Одновременный приём с бета-адреноблокаторами требует контроля, хотя такая комбинация часто используется.

¶Место в терапии

Нифедипин входит в число основных классов антигипертензивных препаратов наряду с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина, диуретиками и бета-адреноблокаторами. Он особенно востребован у пациентов пожилого возраста с изолированной систолической гипертензией, а также при сопутствующей стенокардии. Препарат эффективно снижает давление, однако для длительной терапии важны правильно подобранная форма и дозировка, что определяет врач.

¶История

Нифедипин был синтезирован в 1969 году в Германии и стал первым представителем дигидропиридиновых антагонистов кальция, внедрённым в клиническую практику. Изначально он рассматривался как антиангинальное средство, а позднее занял прочное место среди гипотензивных препаратов. Изучение нифедипина сыграло значительную роль в понимании роли кальция в регуляции сосудистого тонуса и в развитии всей группы блокаторов кальциевых каналов.