Нейронтин: габапентин, показания и побочные эффекты¶

Нейронтин — торговое (брендовое) название лекарственного препарата, действующим веществом которого является габапентин. Относится к группе противоэпилептических средств; применяется преимущественно при нейропатической боли и в качестве вспомогательного препарата при парциальных (фокальных) эпилептических приступах. Выпускается в форме капсул и таблеток для приёма внутрь. Оригинальный препарат был разработан и выведен на рынок компанией Pfizer (ранее Parke-Davis).

¶Действующее вещество

Габапентин — синтетическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако по механизму действия не связывается с ГАМК-рецепторами и не влияет напрямую на захват или распад ГАМК. Структурно он близок к нейротрансмиттеру ГАМК, но обладает собственным фармакологическим профилем.

Габапентин был синтезирован в 1970-х годах как средство, моделирующее структуру ГАМК, но способное проникать через гематоэнцефалический барьер. Первоначально его разрабатывали как противосудорожный препарат; позднее обнаружилось его обезболивающее действие при нейропатической боли.

¶Механизм действия

Основной механизм связан со связыванием с α2δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Это снижает вход кальция в пресинаптические окончания нейронов и уменьшает высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров, что приводит к снижению патологической возбудимости нейронов.

При нейропатической боли такой эффект уменьшает аномальную передачу болевых сигналов, возникающую при повреждении нервов. При эпилепсии снижение нейрональной возбудимости уменьшает вероятность генерации судорожных разрядов.

¶Показания к применению

Основные одобренные показания включают:

• постгерпетическая невралгия (боль после опоясывающего лишая) у взрослых;
• нейропатическая боль при диабетической периферической нейропатии;
• вспомогательная терапия парциальных эпилептических приступов у взрослых и детей старшего возраста, когда другие препараты недостаточно эффективны;
• в ряде стран — лечение нейропатической боли иной этиологии (например, при травмах или постоперационных состояниях).

Препарат не предназначен для купирования острых болевых синдромов обычного типа и не является обезболивающим «широкого спектра». Назначение и дозирование осуществляет врач; дозу обычно повышают постепенно (титрование) для снижения риска побочных эффектов.

¶Фармакокинетика

Габапентин всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность при приёме внутрь зависит от дозы и снижается при её увеличении. Препарат не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в значительной степени в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Из-за почечного пути выведения дозу корректируют при нарушении функции почек.

Период полувыведения составляет примерно 5–7 часов у людей с нормальной функцией почек. Равновесная концентрация достигается в течение нескольких дней.

¶Побочные эффекты

К частым нежелательным реакциям относятся:

• сонливость, головокружение, утомляемость;
• атаксия (нарушение координации), неустойчивость;
• периферические отёки;
• тошнота, реже — диспепсия.

Возможны более серьёзные реакции: спутанность сознания, изменения настроения, аллергические реакции, в редких случаях — нарушения со стороны крови. При резкой отмене препарата возможно усиление судорог, поэтому отмену проводят постепенно. Препарат может влиять на способность управлять транспортом и механизмами.

¶Особые указания и ограничения

Габапентин применяют с осторожностью при почечной недостаточности, у пожилых пациентов и при одновременном приёме с опиоидными анальгетиками, поскольку возрастает риск угнетения дыхания и седации. Данные о безопасности при беременности ограничены; применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска. Препарат отпускается по рецепту.

В ряде стран габапентин включён в перечень контролируемых веществ из-за потенциала злоупотребления и зависимости, хотя этот риск ниже, чем у опиоидов.

¶История и значение

Габапентин был одобрен в США в 1993 году, а в 1994 году — в Великобритании, первоначально как дополнительное средство при эпилепсии. Позднее он получил широкое распространение как препарат для лечения нейропатической боли, что сделало его одним из наиболее назначаемых средств в этой области. Нейронтин стал брендовым названием, под которым препарат известен во многих странах; существуют многочисленные дженерики с тем же действующим веществом.

¶Сравнение с другими препаратами

Нейронтин (габапентин) часто сопоставляют с прегабалином — близким по механизму действия препаратом, также связывающимся с α2δ-субъединицей кальциевых каналов. Прегабалин имеет более предсказуемую фармакокинетику и обычно принимается реже, однако оба средства применяются при схожих состояниях и имеют сходный профиль побочных эффектов. Выбор между ними определяется индивидуально.

¶Резюме

Нейронтин — брендовый препарат габапентина, применяемый при нейропатической боли и как вспомогательное средство при фокальной эпилепсии. Его действие связано с блокадой кальциевых каналов и снижением высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров. Препарат выводится почками, требует постепенного повышения и отмены дозы, отпускается по рецепту и имеет ограничения при почечной недостаточности и одновременном приёме с опиоидами.