Несумелид — лекарственный препарат¶

Несумелид — торговое наименование комбинированного лекарственного препарата, выпускаемого в форме порошка для приготовления раствора для приёма внутрь. Относится к группе средств, применяемых при расстройствах пищеварения и функциональных нарушениях желудочно-кишечного тракта. Действующее вещество — несумелид, синтетическое производное бензамида, обладающее прокинетическим и противорвотным действием.

¶Общая характеристика

Несумелид представляет собой порошок белого или почти белого цвета, легко растворимый в воде. Выпускается в саше (пакетиках) для однократного приёма. Раствор, приготовленный из порошка, обычно имеет нейтральный или слегка сладковатый вкус, что облегчает приём у пациентов, испытывающих тошноту.

Препарат относится к рецептурным или безрецептурным средствам в зависимости от страны регистрации и конкретной дозировки. В ряде юрисдикций несумелид включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Несумелид действует как антагонист дофаминовых рецепторов D2 и агонист серотониновых рецепторов 5-HT4. Блокируя дофаминовые рецепторы в триггерной зоне рвотного центра, препарат подавляет тошноту и рвоту. Одновременно стимуляция серотониновых рецепторов усиливает высвобождение ацетилхолина в межмышечном нервном сплетении, что повышает тонус и амплитуду сокращений гладкой мускулатуры желудка и двенадцатиперстной кишки.

Ключевой эффект — ускорение опорожнения желудка без существенного влияния на моторику толстой кишки, что отличает несумелид от ряда других прокинетиков.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность составляет порядка 60–80 %. Метаболизируется в печени путём конъюгации; выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 4–6 часов, что позволяет принимать препарат 2–3 раза в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• тошнота и рвота различного происхождения (за исключением вызванных механической непроходимостью);
• функциональная диспепсия — ощущение переполнения желудка, раннее насыщение, дискомфорт в эпигастрии;
• гастроэзофагеальный рефлюкс в составе комплексной терапии;
• диабетический гастропарез — замедленное опорожнение желудка при сахарном диабете;
• подготовка к эндоскопическим исследованиям желудочно-кишечного тракта.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• механической кишечной непроходимости и перфорации;
• феохромоцитоме;
• эпилепсии и других состояниях, сопровождающихся повышенной судорожной готовностью;
• пролактин-зависимых опухолях (в связи с возможным повышением уровня пролактина).

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания — данных о безопасности в этих группах может быть недостаточно.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с центральным действием на дофаминовые рецепторы:

Экстрапирамидные нарушения чаще возникают при длительном приёме и у детей. При появлении тремора, ригидности или непроизвольных движений препарат отменяют.

¶Способ применения

Порошок растворяют в 50–100 мл воды непосредственно перед приёмом. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и показаний. Обычная схема для взрослых — 5–10 мг 2–3 раза в сутки за 15–30 минут до еды. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Курс лечения обычно не превышает 4–8 недель; при необходимости продления требуется повторная оценка соотношения пользы и риска.

¶Лекарственные взаимодействия

Несумелид усиливает действие седативных средств и алкоголя на центральную нервную систему. Антагонисты дофаминовых рецепторов (например, антипсихотики) ослабляют его прокинетический эффект. Одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, требует контроля ЭКГ. Антихолинергические средства снижают эффективность несумелида в отношении моторики желудка.

¶Особые указания

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль уровня пролактина и оценка неврологического статуса. Препарат не предназначен для лечения тошноты, вызванной вестибулярными расстройствами, — в этих случаях более эффективны антигистаминные средства. Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы.

¶Место в терапии

Несумелид занимает промежуточное положение между прокинетиками и противорвотными средствами. По сравнению с метоклопрамидом он реже вызывает экстрапирамидные реакции, однако уступает домперидону по безопасности в отношении сердечного ритма в некоторых исследованиях. Выбор препарата определяется конкретной клинической ситуацией и сопутствующими заболеваниями пациента.