Нексиум 20 мг: состав и характеристики¶

Нексиум — торговое наименование лекарственного препарата на основе эзомепразола, относящегося к группе ингибиторов протонной помпы. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 20 мг и 40 мг, а также в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Препарат применяется для снижения секреции соляной кислоты в желудке и используется при кислотозависимых заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Дозировка 20 мг является одной из наиболее часто назначаемых форм.

¶Действующее вещество

Активным компонентом препарата является эзомепразол — S-изомер омепразола, относящийся к классу ингибиторов протонной помпы. Эзомепразол представляет собой оптически чистый изомер, что отличает его от омепразола, являющегося рацемической смесью R- и S-изомеров. Химическое название вещества — бис(5-метокси-2-[(S)-[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил)метил]сульфинил]-1H-бензимидазол-1-ил) магния тригидрат.

В таблетке дозировкой 20 мг содержится 20 мг эзомепразола (в форме магниевой соли). Механизм действия основан на необратимом ингибировании фермента H+/K+-АТФазы (протонной помпы) в париетальных клетках слизистой оболочки желудка, что приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты.

¶Вспомогательные компоненты

Состав таблеток Нексиум 20 мг включает ряд вспомогательных веществ, обеспечивающих стабильность, форму и всасывание действующего вещества. К ним относятся:

• магния стеарат — антифугант и смазывающее вещество;
• метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — компонент кишечнорастворимой оболочки;
• тальк — скользящее вещество;
• триэтилцитрат — пластификатор;
• гипромеллоза — плёнкообразующее вещество;
• макрогол 6000 — солюбилизатор;
• полисорбат 80 — эмульгатор;
• титана диоксид (E171) — краситель;
• краситель железа оксид красный (E172) — для розового оттенка оболочки;
• краситель железа оксид жёлтый (E172) — для оттенка оболочки;
• сахароза в составе гранул пеллет;
• кукурузный крахмал;
• гипролоза;
• целлюлоза микрокристаллическая.

Точный перечень вспомогательных веществ может незначительно различаться в зависимости от производителя и региона регистрации препарата. Производителем оригинального Нексиума является компания AstraZeneca.

¶Форма выпуска и дозировка

Таблетки Нексиум 20 мг представляют собой овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с гравировкой «20 mg» на одной стороне. Выпускаются в блистерах и флаконах по 7, 14, 28 или 56 штук. Пеллеты внутри таблетки имеют кишечнорастворимую оболочку, что защищает эзомепразол от разрушения в кислой среде желудка и обеспечивает высвобождение действующего вещества в тонкой кишке.

¶Показания к применению

Препарат в дозировке 20 мг применяется при следующих состояниях:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита и симптоматическая терапия;
• длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов эзофагита;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в составе комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика язв желудка, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• лечение состояний, связанных с гиперсекрецией соляной кислоты.

¶Фармакокинетика

Эзомепразол быстро всасывается в тонкой кишке после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность после однократного приёма 20 мг составляет около 64 % и увеличивается при повторном применении. Связывание с белками плазмы — около 97 %. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP2C19 цитохрома P450. Период полувыведения составляет около 1,2 часа. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом.

¶Особенности и меры предосторожности

Применение эзомепразола может сопровождаться побочными эффектами: головной болью, диареей, тошнотой, метеоризмом, запорами, сухостью во рту. Длительное применение ингибиторов протонной помпы связывают с повышенным риском гипомагниемии, дефицита витамина B12, переломов костей и инфекций, вызванных Clostridium difficile. Перед применением необходима консультация врача; препарат отпускается по рецепту.

Эзомепразол может взаимодействовать с клопидогрелом, снижая его эффективность, а также с препаратами, метаболизирующимися через CYP2C19. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача при оценке соотношения пользы и риска.