Натамицин в таблетках: противогрибковый препарат¶

Натамицин — противогрибковый антибиотик полиенового ряда, применяемый главным образом для лечения кандидозов, в том числе в форме таблеток для приёма внутрь. Как лекарственное средство он известен под международным непатентованным наименованием (МНН) натамицин; в России и ряде стран выпускается преимущественно под торговым названием «Пимафуцин». Таблетированная форма предназначена для воздействия на дрожжеподобные грибы рода Candida в просвете кишечника, тогда как другие лекарственные формы (крем, суспензия, вагинальные свечи) применяются местно.

¶Общая характеристика

Натамицин — природный макролидный полиеновый антибиотик, продуцируемый бактерией Streptomyces natalensis. Он был выделен в 1955 году из образцов почвы, взятых в провинции Наталь (ЮАР), откуда и происходит название. Препарат относится к группе полиеновых противогрибковых средств наряду с нистатином и амфотерицином B.

Ключевая особенность натамицина — практически полное отсутствие всасывания из желудочно-кишечного тракта при приёме внутрь. Действующее вещество не проникает в системный кровоток в значимых количествах и действует местно в просвете кишечника, что определяет как его терапевтическое применение, так и профиль безопасности.

¶Механизм действия

Противогрибковый эффект натамицина основан на связывании со стеринами (в первую очередь эргостеролом) клеточной мембраны грибов. Это приводит к нарушению целостности мембраны, повышению её проницаемости, утечке внутриклеточного содержимого и гибели грибковой клетки. Поскольку эргостерол отсутствует в мембранах клеток человека, избирательная токсичность препарата в отношении грибов высока.

Натамицин обладает преимущественно фунгицидным действием в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, а также ряда других грибов и некоторых простейших. Устойчивость к нему, по данным многолетних наблюдений, развивается редко.

¶Формы выпуска

Натамицин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг;
• крем для наружного применения;
• суспензия для приёма внутрь;
• вагинальные суппозитории.

Таблетки принимают внутрь, обычно во время или после еды, не разжёвывая. Точные дозировки и длительность курса определяет врач в зависимости от заболевания, возраста пациента и клинической ситуации; в инструкции к препарату приводятся стандартные схемы для взрослых и детей.

¶Показания к применению

Таблетированная форма натамицина применяется при кандидозных поражениях желудочно-кишечного тракта, в том числе:

• кишечный кандидоз;
• кандидоз полости рта и глотки (в дополнение к местной терапии);
• профилактика грибковых осложнений при длительной антибактериальной терапии, у ослабленных пациентов и при иммунодефицитных состояниях.

Поскольку препарат действует в просвете кишечника и почти не всасывается, таблетки не применяются для лечения системных микозов — для таких случаев требуются противогрибковые средства, проникающие в кровоток.

¶Безопасность и побочные эффекты

Благодаря низкой биодоступности натамицин при приёме внутрь считается одним из наиболее безопасных противогрибковых средств. Нежелательные реакции встречаются редко и обычно ограничиваются желудочно-кишечными явлениями: тошнотой, дискомфортом в животе, диареей, иногда — аллергическими реакциями (сыпь, зуд).

Противопоказанием является индивидуальная повышенная чувствительность к натамицину или компонентам препарата. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается по назначению врача с учётом соотношения пользы и риска. Взаимодействие с другими лекарственными средствами практически не описано из-за отсутствия системного всасывания.

¶Отличия от других противогрибковых средств

Натамицин нередко сравнивают с нистатином — другим полиеновым антибиотиком, также применяемым при кишечном кандидозе. Оба препарата действуют местно в просвете кишечника и плохо всасываются. Отличие состоит в спектре активности, происхождении (нистатин продуцируется Streptomyces noursei) и в том, что натамицин выпускается в более широком наборе лекарственных форм, включая крем и вагинальные свечи, что позволяет применять его при разных локализациях кандидозной инфекции.

В отличие от азоловых препаратов (флуконазол, кетоконазол и др.), которые всасываются и действуют системно, натамицин при приёме внутрь не предназначен для терапии инвазивных микозов.

¶Применение в медицинской практике

Таблетки натамицина широко используются в гастроэнтерологии, педиатрии и терапии как средство для санации кишечника от Candida, особенно у пациентов, получающих массивную антибактериальную терапию, у недоношенных детей и у лиц со сниженным иммунитетом. В ряде случаев препарат назначают в комплексе с другими противогрибковыми средствами, действующими системно, если требуется воздействие на грибы в разных биотопах организма.

Отпуск из аптек, как правило, производится по рецепту врача, хотя в отдельных странах возможен безрецептурный отпуск некоторых форм.

¶Ограничения и особенности

Натамицин неэффективен против дерматофитов, вызывающих микозы кожи и ногтей (например, Trichophyton), и против большинства системных микозов. Самостоятельное применение таблеток без установленного диагноза не рекомендуется: схожие симптомы могут иметь негрибковую природу, а бесконтрольный приём противогрибковых средств способствует селекции устойчивых штаммов. Как и любой лекарственный препарат, натамицин следует применять по назначению и под контролем медицинского специалиста.