Нандролон в таблетированной форме¶

Нандролон в таблетках — пероральная лекарственная форма анаболического стероида нандролона (эфира нандролона деканоата в инъекционных препаратах; таблетированные формы обычно содержат нандролон в виде производных, например нандролона ундецилената или этилкарбоната), применяемая в медицинской практике и в немедицинском употреблении. В отличие от инъекционных растворов, таблетки содержат активное вещество, которое при приёме внутрь проходит через печень, что существенно влияет на его биодоступность и профиль побочных эффектов. Нандролон относится к классу анаболических андрогенных стероидов (ААС) и является производным тестостерона.

¶Химическая природа и формы

Нандролон — это 19-нортестостерон, то есть тестостерон без метильной группы в 19-м положении. Такая модификация снижает андрогенную активность и повышает анаболический индекс по сравнению с тестостероном. В медицинских препаратах нандролон чаще всего встречается в виде эфиров: деканоата (инъекции) и фенилпропионата (инъекции). Пероральные формы, содержащие нандролон, немногочисленны; для защиты от разрушения в печени применяются специальные носители, например ундециленат, который всасывается через лимфатическую систему, минуя первичный метаболизм в печени.

¶История и медицинское применение

Нандролон был синтезирован в 1950-х годах. Инъекционный нандролона деканоат получил широкое распространение как средство для лечения анемии, кахексии, остеопороза и некоторых форм мышечной дистрофии. Таблетированные формы разрабатывались для удобства приёма, но их применение ограничено из-за низкой и вариабельной биодоступности и риска гепатотоксичности. В ряде стран пероральный нандролон (например, в комбинации с эстрогенами) использовался для заместительной терапии у женщин в постменопаузе, однако в настоящее время такие схемы применяются редко из-за нежелательных эффектов.

¶Фармакокинетика таблетированных форм

При приёме внутрь нандролон подвергается интенсивному метаболизму в печени (эффект первого прохождения). Это приводит к тому, что лишь небольшая часть дозы достигает системного кровотока в неизменённом виде. Для повышения биодоступности используются пролекарственные формы и липидные матрицы. Пик концентрации в плазме крови обычно достигается через несколько часов после приёма, период полувыведения зависит от эфира и может варьироваться от нескольких часов до нескольких дней. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

¶Немедицинское употребление

Нандролон, как и другие ААС, используется в немедицинских целях для увеличения мышечной массы и силы. Таблетированные формы привлекают удобством, однако они обладают более выраженной гепатотоксичностью по сравнению с инъекционными. Немедицинское употребление ААС без назначения врача запрещено законодательством многих стран, включая Российскую Федерацию, и связано с рисками для здоровья.

¶Побочные эффекты и риски

К основным нежелательным эффектам нандролона относятся:

• Гепатотоксичность — наиболее характерна для пероральных форм; возможны повышение уровня печёночных ферментов, холестаз, в редких случаях — опухоли печени.
• Эндокринные нарушения — подавление выработки собственного тестостерона, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин, вирилизация.
• Сердечно-сосудистые риски — повышение артериального давления, дислипидемия, увеличение риска тромбозов.
• Психические эффекты — агрессивность, перепады настроения, депрессия после отмены.
• Местные реакции — при инъекциях возможны абсцессы; для таблеток этот риск отсутствует, но сохраняются системные эффекты.

¶Правовой статус

В Российской Федерации нандролон и его эфиры включены в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, и относятся к сильнодействующим веществам. Оборот без специального разрешения запрещён. В спорте нандролон входит в список запрещённых допинговых средств Всемирного антидопингового агентства (WADA). Аналогичные ограничения действуют в большинстве стран мира.

¶Сравнение с инъекционными формами

¶Литература и источники

Сведения о нандролоне содержатся в фармакопейных статьях, руководствах по эндокринологии и спортивной медицине. Данные о клинических испытаниях пероральных форм ограничены, поскольку основное применение препарата связано с инъекционным введением.