Налмин — лекарственный препарат налоксон¶

Налмин (международное непатентованное наименование — налоксон) — лекарственный препарат, антидот опиоидов, применяемый для устранения угнетения дыхания и других симптомов острой интоксикации, вызванной опиатами и опиоидами. Представляет собой раствор налоксона гидрохлорида для инъекций. Относится к группе антагонистов опиоидных рецепторов. Выпускается рядом фармацевтических компаний под торговым наименованием «Налмин»; в клинической практике налоксон известен также под другими брендами.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — налоксон (налоксона гидрохлорид). Это синтетическое производное морфинана, структурно близкое к оксиморфону и налорфину. Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов, прежде всего μ-рецепторов, с высоким сродством к ним и без собственной агонистической активности. Молекулярная формула — C₁₉H₂₁NO₄. В готовой форме обычно присутствует в виде гидрохлорида дигидрата.

Налоксон не обладает наркотическим действием, не вызывает эйфории, зависимости и синдрома отмены у лиц без опиоидной зависимости. При введении человеку, не находящемуся под действием опиоидов, клинически значимых эффектов, как правило, не наблюдается.

¶Механизм действия

Налоксон связывается с опиоидными рецепторами и блокирует их, вытесняя опиоиды (морфин, героин, метадон, фентанил, трамадол и другие) из связи с рецептором. Поскольку сродство налоксона к μ-рецепторам выше, чем у большинства опиоидов, он способен быстро прервать их эффект. В результате восстанавливаются дыхание, сознание и артериальное давление, угнетённые опиоидом.

Действие налоксона развивается быстро — в течение 1–2 минут после внутривенного введения, несколько медленнее при внутримышечном и подкожном введении. Продолжительность эффекта короче, чем у многих опиоидов (в среднем 30–90 минут), что требует повторного введения или продлённой инфузии при отравлении длительно действующими препаратами.

¶Показания к применению

Основные показания:

• острая интоксикация опиоидами, сопровождающаяся угнетением дыхания и центральной нервной системы;
• передозировка героина, морфина, метадона, фентанила и их аналогов;
• угнетение дыхания у новорождённых, вызванное введением опиоидных анальгетиков матери во время родов;
• диагностика опиоидной природы комы или угнетения сознания неясного генеза;
• частичное устранение угнетения дыхания при использовании опиоидов в анестезиологии.

¶Формы выпуска и дозирование

Налмин выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах или флаконах. Концентрация обычно составляет 0,4 мг налоксона гидрохлорида в 1 мл раствора. Существуют также формы для интраназального применения, распространённые в ряде стран как средство экстренной помощи при передозировке.

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от состояния пациента, массы тела и количества принятого опиоида. При передозировке у взрослых начальная доза обычно составляет 0,4–2 мг внутривенно, при необходимости введение повторяют каждые 2–3 минуты до восстановления адекватного дыхания. Для новорождённых применяются меньшие дозы — порядка 0,01 мг на килограмм массы тела.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее значимый побочный эффект — острый синдром отмены опиоидов у зависимых лиц: возбуждение, тревога, боли в мышцах, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение артериального давления. У пациентов с опиоидной зависимостью быстрое введение больших доз может спровоцировать тяжёлую абстиненцию.

Возможны также тахикардия, повышение артериального давления, тремор, судороги (при высоких дозах), отёк лёгких. У новорождённых при быстром введении возможно развитие судорог.

Абсолютных противопоказаний немного; препарат не применяется при отсутствии признаков опиоидной интоксикации. С осторожностью используется при сердечно-сосудистых заболеваниях и у беременных, когда польза превышает риск.

¶История и значение

Налоксон был синтезирован в 1961 году и запатентован в США. Первоначально применялся преимущественно в анестезиологии для устранения послеоперационного угнетения дыхания, вызванного опиоидными анальгетиками. С ростом проблемы опиоидной зависимости и передозировок во второй половине XX — начале XXI века значение налоксона как средства неотложной помощи резко возросло.

В ряде стран налоксон включён в перечень жизненно необходимых лекарственных средств и распространяется в рамках программ снижения вреда среди потребителей инъекционных наркотиков. В России налоксон входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; он применяется в службах скорой помощи и токсикологических отделениях.

Налоксон включён в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения как безопасный и эффективный препарат, необходимый системе здравоохранения.

¶Правовой статус

В Российской Федерации налоксон относится к рецептурным лекарственным препаратам. Он не является наркотическим средством или психотропным веществом, подлежащим особому контролю, поскольку не обладает наркогенным потенциалом. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. В медицинских учреждениях препарат применяется как средство экстренной помощи при отравлениях опиоидами.

¶Ограничения и особенности применения

Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном не опиоидами (алкоголь, барбитураты, бензодиазепины, отравление угарным газом). Его применение при смешанных отравлениях может не дать полного восстановления сознания. Короткая продолжительность действия требует наблюдения за пациентом после введения, так как эффект опиоида может возобновиться после прекращения действия налоксона.

Препарат не устраняет саму зависимость и не используется для её лечения; его назначение — неотложная помощь при передозировке. Применение налоксона рассматривается как один из ключевых инструментов снижения смертности от передозировок опиоидами в мировой практике общественного здравоохранения.